Invokana ክኒኖች > ሕክምና እና መከላከል

እባክዎን Invokana ጽላቶችን ከመግዛትዎ በፊት ይሸፍኑ። 300 mg 30 pcs, pack. ፣ በእሱ ላይ ያለውን መረጃ በአምራቹ ኦፊሴላዊ ድር ጣቢያ ላይ ካለው መረጃ ጋር ያረጋግጡ ወይም አንድ የተወሰነ ሞዴል ከኩባንያችን ሥራ አስኪያጅ ጋር ይጥቀሱ!

በጣቢያው ላይ የተመለከተው መረጃ የህዝብ ቅናሽ አይደለም። በአምራቹ ዲዛይን ፣ ዲዛይንና ማሸግ ላይ አምራች ለውጦችን የማድረግ መብቱ የተጠበቀ ነው ፡፡ በጣቢያው ዝርዝር ውስጥ በተዘረዘሩት ፎቶግራፎች ውስጥ የእቃዎች ምስሎች ከመነሻዎቹ ሊለዩ ይችላሉ ፡፡

ለተዛማች ምርት ትዕዛዙ በሚሰጥበት ጊዜ በጣቢያው ላይ ባለው ካታሎግ ውስጥ በተጠቀሰው የሸቀጦች ዋጋ ላይ ያለው መረጃ ከእውነተኛው ሊለይ ይችላል ፡፡

አምራች

በ 300 ሚሊ ግራም ፊልም በተሸፈነ ጡባዊ ውስጥ

306.0 mg የካናግሎሎዚን ሂሞሚሬትሬት ፣ ይህ ከ 300.0 mg ካናግሎሎዛን ጋር እኩል ነው።
ልዩ ንጥረነገሮች (ዋና)-ማይክሮኮለስትሊን ሴሉሎስ 117.78 mg ፣ የሚያነቃቃ ላክቶስ 117.78 ሚ.ግ.
ተቀባዮች (shellል): ኦፓሪ II II 85F18422 ነጭ ቀለም (ፖሊቪንል አልኮሆል ፣ በከፊል በሃይድሮክሳይድ ፣ 40.00% ቲታኒየም ዳይኦክሳይድ 25,00% ፣ ማክሮሮል 3350 20.20% ፣ talc 14.80%) - 18.00 mg .

ፋርማኮሎጂካል እርምጃ

የስኳር ህመምተኞች ህመምተኞች ከፍ ያለ የግሉኮስ ድጋሜ እንዲጨምሩ የሚያደርግ ሲሆን ይህም በግሉኮስ ክምችት ላይ ቀጣይ እድገት እንዲጨምር ሊያደርግ ይችላል ፡፡ በተቀራራቢ የኪራይ ቱባዎች ውስጥ የተገለፀው ሶዲየም የግሉኮስ ትራንስፖርት ፕሮቲን 2 (SGLT2) ፣ ለአብዛኛዎቹ ቱዩቢክ lumen ንጥረ ነገሮች የግሉኮስ ዳግም መቋቋሙ ሃላፊነት አለበት ፡፡
ካናግሎሎዚን የሶዲየም-ግሉኮስ የትራንስፖርት ፕሮቲን አጋዥ ነው ፡፡ ሴ.ግ.ግ 2 ን በማገድ የተጣራ ግሉኮስ እንደገና ማመጣጠን በመቀነስ የግሉኮስ ልቀትን (ፒ.ፒ.ፒ.) ዝቅ ያደርገዋል ፣ በዚህም በሽንት ውስጥ ያለው የግሉኮስ መጠን መቀነስ ወደ ኢንሱሊን የደም ቅነሳን ያስከትላል ፡፡ ዓይነት 2 የስኳር በሽታ ባለባቸው ህመምተኞች ውስጥ ራሱን የቻለ ዘዴ ፡፡
SGLT2 ን በመከልከል በሽንት ውስጥ ያለው የግሉኮስ ፍሰት መጨመር እንዲሁ ወደ osmotic diuresis ያስከትላል ፣ የ diuretic ተፅእኖ ወደ ሲስቲክ የደም ግፊት መቀነስ ያስከትላል ፣ የሽንት ግሉኮስ መጨመሩ ደግሞ ወደ ካሎሪዎች ማጣት ያስከትላል ፣ በዚህም ምክንያት የሰውነት ክብደት መቀነስ ያስከትላል።
የተቀላቀለ የቁርስ መቻቻል ሙከራ በተካሄደበት የ 3 ኛ ደረጃ ጥናቶች በ 300 mg መጠን ውስጥ ካናሎሎላይን መጠቀማቸው ከ 100 ድግሪ ልኬት ይልቅ የድህረ ወሊድ መጠን መለዋወጥን በከፍተኛ ሁኔታ እንዲጨምር አድርጓል ፡፡ ይህ ውጤት በከፊል የአንጀት ፕሮቲን SGLT1 በአከባቢው የአንጀት ፕሮቲን ከመውሰዱ በፊት የአኩፓንቸር መጠን መቀነስን ከግምት ውስጥ በማስገባት አነስተኛ ሊሆን ይችላል (ካናፍሎሎሊን ዝቅተኛ የ SGLT1 መከላከያው ነው) ፡፡ በጥናቶች ውስጥ ማላቦርቦር ካናሎሎላይን በመጠቀም አልተገኘም ፡፡
የመድኃኒት ተፅእኖ ውጤቶች-
ዓይነት 2 የስኳር በሽታ ባለባቸው ታካሚዎች ነጠላ እና በርካታ የአፍ አስተዳደርን ካከናወኑ በኋላ ክሊኒካዊ ሙከራዎች ወቅት ፣ የግሉኮስ የደም ልውውጥ መጠን መጠንን በጥብቅ በመቀነስ እና የሽንት ግሉኮስ ፍሰት መጠን ጨምሯል ፡፡ የግሉኮስ አነስተኛ መጠን ለደም ግሉኮስ የመጀመሪያ ዋጋ 13 ሚሜol / ኤል ነበር ፣ ለግሉኮስ በ 24 ሰዓት አማካይ የደመወዝ መጠን ዝቅተኛ ቅናሽ በቀን 300 mg እና በቀን ከ 4 እስከ 5 ሚሜol / ኤል ደርሷል ፡፡ ሕክምና ፡፡ ለ 16 ቀናት በቀን 2 ዓይነት 2 የስኳር ህመምተኞች ህመምተኞች በሽተኞች በቀን አንድ ጊዜ ከ 100 እስከ 300 ሚ.ግ. ውስጥ ካናሎሎሎዚንን መጠቀምን በሚመለከት ክሊኒካዊ ጥናት ውስጥ የግሉኮስ የደም ልውውጥ መጠን መቀነስ እና የሽንት ግሉኮስ ፍሰት መጨመር ቀጣይ ነበር ፡፡ በዚህ ሁኔታ ፣ በደም ፕላዝማ ውስጥ ያለው የግሉኮስ መጠን በደም ውስጥ ያለው የግሉኮስ ክምችት በቋሚ ቅነሳ እና ባዶ ሆድ ላይ እና ከተመገባ በኋላ በክብደት መቀነስ ቀንሷል ፡፡
ዓይነት 2 የስኳር በሽታ ባለባቸው ህመምተኞች ውስጥ የተደባለቀ የካሎሪ ምግብ ከመመገቡ በፊት የአንዱን 300 ሚሊ ግራም canagliflozin አጠቃቀም በአንጀት ውስጥ ያለውን የግሉኮስ መጠን የመያዝ መዘግየትን እና በድድ እና ተጨማሪ የእርግዝና ስልቶች አማካኝነት የድህረ-ድህረ ቅነሳ መቀነስን ያስከትላል ፡፡
በከባድ ክሊኒካዊ ሙከራዎች ውስጥ 60 ጤናማ በጎ ፈቃደኞች 300 ሚሊ ግራም canagliflozin ፣ 1200 mg ካናግሎሎzinን (ከፍተኛውን የሚመከረው መጠን 4 ጊዜ) ፣ moxifloxacin እና placebo አንድ የቃል መጠን ተቀበሉ ፡፡ በኬቲቱ የጊዜ ክፍተት ውስጥ ምንም ጉልህ ለውጦች አልተመዘገቡም ከሚመከረው የ 300 mg ወይም የ 1200 mg መጠን ጋር አልተስተዋሉም ፡፡ አንድ 1200 mg መጠን በሚተገበሩበት ጊዜ ፣ የካናግሎሎዚን ከፍተኛው የፕላዝማ ትኩረት በቀን አንድ ጊዜ 300 ሚሊ ግራም ከተወሰደ በኋላ ከሚመጣጠን / ከሚመጣጠን ከፍተኛው መጠን 1.4 ጊዜ ያህል ከፍ ብሏል ፡፡
የጾም ግላይዝሚያ
በክሊኒካዊ ሙከራዎች ውስጥ ካናሎሎዚን እንደ ሞቶቴራፒ ወይም ከአንድ ወይም ሁለት የአፍ hypoglycemic መድኃኒቶች ጋር የሚደረግ ሕክምና እንደ አንድ የቃል ጾም የመያዝ ሁኔታ ከመነሻ ደረጃ አንፃር ከ -1.2 mmol / l እስከ -1.9 ሚሜol / l የ 100 mg መጠን መውሰድ እና ከ -1.9 mmol / l እስከ -2.4 ሚሜol / l - በቅደም ተከተል የ 300 mg መጠን በሚተገበሩበት ጊዜ። ይህ ተፅእኖ ከህክምናው የመጀመሪያ ቀን በኋላ ወደ ከፍተኛው ቅርበት የነበረው እና በህክምናው ጊዜ ሁሉ የሚቆይ ነበር ፡፡
ድህረ ወሊድ (ድህረ) ድድ (glycemia):
አንድ ወይም ሁለት የአፍ ውስጥ hypoglycemic ወኪሎች መካከል canagliflozin እንደ monotherapy ወይም ተጓዳኝ ሕክምና ክሊኒካዊ ሙከራዎች ውስጥ የድህረ ወሊድ ግላይዝሚያ የሚለካው በመደበኛ የተቀላቀለ ቁርስ ጋር የመቻቻል ሙከራ ከተተገበረ በኋላ ነበር። ከ 100 mg እና ከ -2.1 mmol / L ወደ መጀመሪያው ደረጃ ጋር ሲነፃፀር የካናግሎላይን አጠቃቀም ድህረ ድህረ ወሊድ ደረጃ ግማሹን ወደ ዝቅተኛ ደረጃ ዝቅ አደረገ ፡፡ -3.5 ሚሜ / ሊ - በ 300 ሚ.ግ. መጠን ሲጠቀሙ ፣ ከምግቦች በፊት የግሉኮስ መጠን መቀነስ እና የድህረ-ወሊድ (glycemia) ቅልጥፍና ቅነሳ ምክንያት በቅደም ተከተል።
የሰውነት ክብደት;
ካንቦሎሎዚን 100 mg እና 300 mg እንደ monotherapy እና እንደ እጥፍ ወይም ሶስት እጥፍ ተጨማሪ ሕክምና ከቦታ ጋር ሲነፃፀር በ 26 ሳምንቶች የሰውነት ክብደት ውስጥ በስታትስቲክስ ጉልህ ቅነሳ ምክንያት ሆኗል። ለሁለት 52-ሳምንት ንቁ ቁጥጥር ሙከራዎች ካናሎሎዚንን ከ glimepiride እና sitagliptin ጋር በማነፃፀር ለ canagliflozin የሰውነት መቶኛ ዘላቂ እና ስታትስቲካዊ ትርጉም ያለው ቅናሽ ለ metformin ነበር -4.2% እና -4.7% ለ canagliflozin 100 mg እና 300 ከሜታታይን እና ከሰሊኖላይrea (0.3%) ጋር ሲነፃፀር ከታይግላይላይይን 300 ሚሊን ጋር በማወዳደር ከ glimepiride እና metformin (1.0%) እና -2.5% ለ canagliflozin 300 mg ጋር ሲነፃፀር።
የደም ግፊት;
በቦምቦ ቁጥጥር በሚደረግ ጥናት ውስጥ ካናሎሎዚን 100 mg እና 300 mg ሕክምና በ -3.9 ሚሜ ኤች.ግ. እና -5.3 ሚሜ ኤችጂ በቅደም ተከተል ከቦታቦ (-0.1 ሚሜ) ጋር ሲነፃፀር አነስተኛ መጠን ያለው የካናሎሎዚን 100 mg እና 300 mg -2.1 ሚሜ Hg አማካይ ለውጥ ጋር እና -2.5 ሚሜ ኤችጂ በቅደም ተከተል ፣ ከቦታቦ (-0.3 ሚሜ) ጋር ሲነፃፀር ፡፡
በልብ ምት ውስጥ ጉልህ ለውጦች አልነበሩም።
የቅድመ ይሁንታ ሕዋስ ተግባር
ከ 2 ሴሎች የስኳር በሽታ ሜላቴተስ ጋር በሽተኞች ውስጥ ካናግሎሎይን መጠቀማቸው ጥናቶች በእነዚህ ሴሎች (HOMA2-% B) ተግባር አንፃር የሆኖስቲሲስ አምሳያ ግምገማ እና የኢንሱሊን ፍሰት መጠንን ከተቀላቀለ ቁርስ ጋር በመቻቻል የኢንሱሊን ፍሰት መጠን መሻሻል ያሳያል ፡፡

በጥራጥሬ / glycemic ቁጥጥርን ለማሻሻል በአዋቂዎች ውስጥ 2 ዓይነት የስኳር በሽታ ከአይምሮ እና የአካል ብቃት እንቅስቃሴ ጋር ተዳምሮ

ሞኖቴራፒ
ኢንሱሊንንም ጨምሮ ከሌሎች ሃይፖዚላይዝሚያ መድኃኒቶች ጋር የሚደረግ ጥምረት ሕክምና አካል ፡፡

የጎንዮሽ ጉዳቶች

≥2% ድግግሞሽ ጋር ክሊኒካዊ ሙከራዎች ላይ የተመለከቱት አሉታዊ ግብረመልሶች (መረጃዎች) የሚከተለው የምድብ ድግግሞሽ ላይ በመመርኮዝ ለእያንዳንዱ የአካል ክፍሎች ስርዓት አንፃር የተቀመጡ ናቸው-በጣም ተደጋግመው (≥1 / 10) ፣ ተደጋጋሚ (≥1 / 100 ፣

የጨጓራና የሆድ ህመም;
ተደጋጋሚ: የሆድ ድርቀት ፣ ጥማ 2 ፣ ደረቅ አፍ።

የኩላሊት እና የሽንት ቧንቧዎች ጥሰቶች:
ተደጋጋሚ: ፖሊዩሪያ እና ፖሊላይዜሪያ 3 ፣ የፔርቴፕቶሪሽን ሽንት ፣ የሽንት ቧንቧ ኢንፌክሽን 4 ፣ ዩሮሲስ።

የብልት እና የእጢ ዕጢዎች ጥሰቶች:
ተደጋጋሚ: balanitis እና balanoposthitis 5 ፣ vulvovaginal candidiasis 6 ፣ የሴት ብልት ኢንፌክሽኖች።

1 ሜታቴራፒ እና ሜታቴዲን ፣ ሜታፊን እና ሰልሞናሉ ተዋጽኦዎች እንዲሁም ሜታታይን እና ፒዮጊሊታዞን ያሉ ሕክምናዎችን ጨምሮ ፡፡
2 “የተጠማ” ምድብ “ጥማት” የሚለውን ቃል ፣ “ፖሊዲፕሲያ” የሚለው ቃል የዚህ ምድብ ነው ፡፡
3 “polyuria ወይም pollakiuria” ምድብ “ፖሊዩሪያ” የሚሉትን ቃላት ፣ “የሽንት መጠን መጨመር” እና “nocturia” የሚሉት ቃላትም በዚህ ምድብ ውስጥ ተካትተዋል።
4 “የሽንት ቧንቧ ኢንፌክሽኖች” ምድብ “የሽንት ቧንቧ ኢንፌክሽኖች” የሚለውን ቃል ያጠቃልላል እንዲሁም “የሳንባ ምች” እና “የኩላሊት ኢንፌክሽኖች” የሚሉትን ቃላት ያጠቃልላል ፡፡
5 “balanitis ወይም balanoposthitis” ምድብ “balanitis” እና “balanoposthitis” እንዲሁም “candida balanitis” እና “የአባላዘር በሽታ” የሚሉትን ቃላት ያጠቃልላል ፡፡
6 “ብልትቪቫጋላዊ candidiasis” ምድብ “ብልትዎቫጋላዊ candidiasis” ፣ “ብልትሽቫጋጋን ፈንገስ ኢንፌክሽኖች” ፣ “ብልትቫቫጋን” እና “ብልት እና ቫልቭጋን” እና “ብልት” እና “ብልት” እና “ብልት” እና “ብልት” እና “ብልት” እና “ብልት” እና “ብልት” እና “ብልት” የተባሉትን በሽታዎች ያጠቃልላል ፡፡
በቦንቦ-ቁጥጥር ጥናቶች ውስጥ ድግግሞሽ ያላቸው ሌሎች አሉታዊ ግብረመልሶች ከ

የሆድ ውስጥ መጠን መቀነስ ጋር ተያይዞ የሚመጣ አሉታዊ ግብረመልስ

በአንጀት ውስጥ ያለው የደም መቀነስ (የደም መፍሰስ ችግር ፣ orthostatic hypotension ፣ የደም ቧንቧ መቀነስ ፣ መፍዘዝ እና መፍዘዝ) ጋር መቀነስ ጋር የተዛመዱ የሁሉም አሉታዊ ግብረመልሶች ድግግሞሽ አጠቃላይ ውጤት ትንታኔዎች ላይ በመጣስ ፣ “loop” diuretics ፣ መካከለኛ የመድኃኒት ውድቀት ያጋጠማቸው በሽተኞች ከ 30 እስከ 2) እና ህመምተኞች የ 75 ዓመት ዕድሜ ላይ ሲኖሩ ፣ የእነዚህ መጥፎ ግብረመልሶች ከፍተኛ ድግግሞሽ መገለጹ ታውቋል ፡፡ የልብና የደም ቧንቧ አደጋዎችን በሚመለከት ጥናት ሲያካሂዱ የደም ማነስ መጠን መቀነስ ጋር ተያይዞ የሚመጣ ከባድ አሉታዊ ምላሽ ድግግሞሽ ካናሎሎላይን በመጠቀም አልጨመረም ፣ የዚህ ዓይነቱ አሉታዊ ምላሾች እድገት ምክንያት የመቋረጡ ጉዳዮች አይከሰቱም ፡፡

ሃይፖግላይሚሚያ የኢንሱሊን ሕክምናን ወይም ምስጢሩን ከፍ የሚያደርጉትን ወኪሎች በማጣመር ጥቅም ላይ ሲውል

ካንሱሊሎይንንን ከኢንሱሊን ወይም ከሰልፈርኖል ንጥረነገሮች ህክምና ጋር ተያያዥነት ሲጠቀሙ ፣ የሃይፖግላይዜሚያ እድገት በበለጠ ሪፖርት ተደርጓል ፡፡ ይህ አንድ መድሃኒት ፣ የዚህ በሽታ ልማት የማይታከምበት ፣ ወደ ኢንሱሊን ወይም ምስጢሩን የሚያሻሽሉ መድኃኒቶች ላይ ሲጨመር (ለምሳሌ ፣ የሰልፈርን ንጥረነገሮች ንጥረነገሮች) ከሚታከለው የደም ግፊት መጠን ድግግሞሽ ከሚጠበቀው ጭማሪ ጋር ይዛመዳል።

የላቦራቶሪ ለውጦች

እየጨመረ የሴረም ፖታስየም ክምችት
የጨመረ የፖታስየም ፖታስየም ትኩሳት (> 5.4 mEq / L እና ከመነሻው ትኩረቱ 15% ከፍ ያለ) በ 300 ሚ.ግ. ካናሎሎዚን በወሰዱት ታካሚዎች ውስጥ በ 900 mg መጠን በ 300 mg ውስጥ ካናግሎሎዚንን ይቀበላሉ ፡፡ ፣ እና 4.8% የሚሆኑት የመተንፈሻ አካልን ከሚቀበሉ ህመምተኞች ፡፡ አልፎ አልፎ ፣ መካከለኛ የፖታስየም ትኩረትን ያገኙ እና / ወይም የፖታስየም ማነቃቂያ ዘይቤዎችን እና angiotensin-ኢንዛይም inhibitors (ኤሲኤ) ን ለመቀነስ የሚረዱ አነስተኛ መድኃኒቶች አልፎ አልፎ የሴረም ፖታስየም ትኩረትን የበለጠ ያሳያሉ። በአጠቃላይ የፖታስየም ክምችት መጨመር ጊዜያዊ ነበር እናም ልዩ ህክምና አያስፈልገውም።

እየጨመረ የሴረም creatinine እና የዩሪያ ክምችት
ሕክምናው ከጀመረ በኋላ በነበሩት በመጀመሪያዎቹ ስድስት ሳምንታት ውስጥ የ ፈንጂኔል ትኩረትን መጠነኛ አማካይ ጭማሪ አሳይቷል (በ ‹FFR ›ውስጥ ጉልህ የሆነ መቀነስ ያለው የሕመምተኞች ብዛት በማንኛውም የህክምና ደረጃ ከታየበት የመጀመሪያ ደረጃ ጋር ሲነፃፀር 2.0% ነበር) - በአንድ መጠን ውስጥ ካናግሎሎዚንን በመጠቀም 100 mg, 4.1% ፓውቦን ሲጠቀሙ መድሃኒቱን ሲጠቀሙ ከ 2.1% ጋር ሲጠቀሙ እነዚህ የ GFR ቅነሳዎች ብዙውን ጊዜ ጊዜያዊ ናቸው ፣ እና በጥናቱ መጨረሻ ላይ በ GFR ውስጥ ተመሳሳይ የሆነ ቅነሳ አነስተኛ በሆነ ህመምተኞች ታይቷል ፡፡ መካከለኛ የመድኃኒት ችግር ላለባቸው ህመምተኞች ፣ በማንኛውም የህክምና ደረጃ ከመጀመሪያው ደረጃ ከታየው ጋር ሲነፃፀር የ GFR (ጉልህ 30%) መቀነስ ከፍተኛ መጠን ላላቸው ህመምተኞች መጠን 12.3 mg ነበር ፣ 12.2 % 300 mg ፣ እና 4.9% - የቦታbobo ን ሲጠቀሙ ፣ ካናሎሎሎዚንን ካቆሙ በኋላ ፣ እነዚህ የላቦራቶሪ ግቤቶች ላይ አዎንታዊ ለውጦችን አግኝተዋል ወይም ወደ የመጀመሪያ ደረጃቸው ተመልሰዋል ፡፡

ዝቅተኛ ድፍረቱ ሊፖፕሮቲን (LDL) ይጨምራል
በኤል ዲ ኤል ክምችት ውስጥ የመጠን-ጥገኛ ጭማሪ በካንጋሎሎዚን ታይቷል ፡፡ ከቦታ ቦታ ጋር ሲነፃፀር በኤል.ኤል.ኤል ውስጥ አማካይ የተመጣጠነ ለውጥ በ 100 mg እና 300 mg ኪሳራ ውስጥ ሲጠቀሙ 0.11 mmol / L (4.5%) እና 0.21 mmol / L (8.0%) ነበሩ ፡፡ . አማካኝ የመነሻ ኤል.ኤን.ኤል / ድምር ውጤት 2.76 mmol / L ፣ 2.70 mmol / L እና 2.83 mmol / L ከካናሎሎዚን መጠን በ 100 እና 300 mg እና placebo በቅደም ተከተል ነበር ፡፡

የሂሞግሎቢን መጠን መጨመር
በ 100 mg እና 300 mg / መጠን ውስጥ ካናግሎሎይን ሲጠቀሙ ፣ ከመነሻ ደረጃ (3.5% እና 3.8% ፣ በቅደም ተከተል) የሂሞግሎቢን ትኩረትን በአማካይ መቶኛ ለውጥ በትንሹ ታይቷል (−1.1%) ፡፡ ከቀይ የደም ሴሎች እና ከደም ማነስ የደም ምሰሶዎች አማካይ አማካይ ተመሳሳይ መቶኛ ቅናሽ ታይቷል ፡፡ አብዛኛዎቹ ህመምተኞች የሂሞግሎቢን ትብብር ጭማሪ አሳይተዋል (> 20 ግ / ሊ) ፣ በ 100 ሚሊግራም ካናሎሎቫን በሚወስዱት ታካሚዎች 6.0% ውስጥ የተከሰተ ሲሆን ፣ በ 300 mg መጠን ካናግሎሎዛንን በሚቀበሉ ህመምተኞች 5.5% ፡፡ ከቦታ ቦታ የሚቀበሉ ሕመምተኞች 0% ፡፡ አብዛኛዎቹ እሴቶች በመደበኛ ክልል ውስጥ ይቆያሉ።

የቀነሰ የሴረም ዩሪክ አሲድ ትኩረት
በ 100 mg እና 300 mg / መጠን ውስጥ ካናግሎሎይን በመጠቀም ፣ ከመጀመሪያው ደረጃ (−10.1% እና −10.6% ፣ ዩሪክ አሲድ) አማካይ የመጠነኛ ቅናሽ ከታየ ከቦርቦ ጋር ሲነፃፀር ታይቷል ፣ ይህም ከመነሻ ከመጀመሪያው አማካኝ ትኩረትን አነስተኛ ጭማሪ ያሳያል (1.9%) በ canagliflozin ቡድኖች ውስጥ የሴረም የዩሪክ አሲድ ትኩረት መቀነስ በሳምንቱ 6 ላይ ቢበዛ ወይም ወደ ከፍተኛ የሚጠጋ ሲሆን በጠቅላላው የህክምና ጊዜ ውስጥ እንደቀጠለ ነው። በሽንት ውስጥ የዩሪክ አሲድ ማጎሪያ ጊዜያዊ መጨመር ታይቷል ፡፡ በ 100 mg እና 300 mg / መጠን ውስጥ ካናግሎሎይን አጠቃቀምን በተመለከተ አንድ ጥምር ትንታኔ ውጤት እንደሚያሳየው የኒፍሮፊሊሲስ የመያዝ እድሉ እንዳልታየ ተገል shownል።

የልብና የደም ቧንቧ ደህንነት
ከቦምቦል ቡድን ጋር ሲነፃፀር የካርዲዮቫስኩላር አደጋ መጨመር አልነበረበትም ፡፡

መስተጋብር

የአደንዛዥ ዕፅ መስተጋብሮች (በብልህነት ውሂብ)

ካናሎሎዚን በሰው ልጅ ሄፓቶቴቴሽን ባህል ውስጥ የ CYP450 ስርዓት isoenzymes (3A4 ፣ 2C9 ፣ 2C19 ፣ 2B6 እና 1A2) ን ለመግለፅ አልገፋፋም ፡፡እንዲሁም የሰዎችን የጉበት ማይክሮሶፍት በመጠቀም የላቦራቶሪ ጥናቶች መሠረት ሳይቶኮማም P450 isoenzymes (1A2 ፣ 2A6 ፣ 2C19 ፣ 2D6 ወይም 2E1) እና ደካማ CYP2B6 ፣ CYP2C8 ፣ CYP2C9 ፣ CYP3A4 ን አልከለከለም ፡፡ በቫሮሮ ጥናቶች እንዳመለከተው ካናሎሎላይን የተባሉ መድኃኒቶች UGT1A9 እና UGT2B4 እና የመድኃኒት ተሸካሚዎች የ P-glycoprotein (P-gp) እና MRP2 ናቸው ፡፡ ካንጋሎሎዚን የ P-gp ደካማ መከላከያ ነው።

ካናሎሎዚን አነስተኛ ኦክሳይድ ተፈጭቶ ይሠራል ፡፡ ስለዚህ በ “P450” cytochrome ስርዓት አማካይነት በ canagliflozin ፋርማኮክኒኬሽን ላይ ሌሎች መድኃኒቶች ክሊኒካዊ ጠቀሜታ ብዙም አይመስልም ፡፡

ሌሎች መድኃኒቶች በ canagliflozin ላይ የሚያስከትሉት ውጤት

ክሊኒካዊ መረጃ እንደሚያመለክተው ከተዛማጅ መድኃኒቶች ጋር ወሳኝ ግንኙነት የመፍጠር እድሉ ዝቅተኛ ነው ፡፡

የ UDF-glucuronyl transferase (UGT) ቤተሰብ እና የአደንዛዥ ዕፅ ተሸካሚዎች ኢንዛይሞችን የሚያስከትሉ መድኃኒቶች

በርካታ የ UGT ቤተሰብ እና የአደንዛዥ ዕፅ ተሸካሚዎች የማይመረጡ አስተካካይ ያልሆነ ራፊምቢሲን በአንድ ጊዜ በአንድ ላይ መጠቀምን UGT1A9 ፣ UGT2B4 ፣ P-gp ፣ እና MRP2 የካናግሎጊንን መጋለጥ ቀንሰዋል ፡፡ ለካንጋሎሎላይን መጋለጥ ውጤታማነቱ እንዲቀንስ ሊያደርግ ይችላል። የ UGT የቤተሰብ ኢንዛይሞችን እና የአደንዛዥ ዕፅ ተሸካሚዎችን (ለምሳሌ ፣ ራምፓፊን ፣ phenytoin ፣ phenobarbital ፣ ritonavir) በአንድ ጊዜ ከካንጋሎሎዚን ጋር በአንድ ላይ ለማከም አስፈላጊ ከሆነ ፣ በአንድ ጊዜ በ 100 መጠን ውስጥ የናግሎግሎቢን መጠንን በሚወስዱ ታካሚዎች ውስጥ የግሉኮሎቢክ НbА1c መጠንን ለመቆጣጠር አስፈላጊ ነው ፣ ተጨማሪ glycemic ቁጥጥር አስፈላጊ ከሆነ ካንጋሎሎላይን እስከ 300 mg 1 ጊዜ / ቀን።

የ UDF-glucuronyl transferases (UGT) እና የመድኃኒት ተሸካሚዎች ቤተሰብ ኢንዛይሞችን የሚከለክሉ መድኃኒቶች

Probenecid-UGT1A9 እና MRP2 ን ጨምሮ በርካታ የ UGT የቤተሰብ ኢንዛይሞች እና የመድኃኒት ተሸካሚዎች የማይመረጥ የካናግሎሎዚን አጠቃቀሙ በ ‹ካናግሎሎዚን› ፋርማኮክኒኬሽን ላይ ክሊኒካዊ ተፅእኖ አልነበራቸውም ፡፡ Canagliflozin በ UGT ቤተሰብ ሁለት የተለያዩ ኢንዛይሞች glucuronididid ስለሚደረግ ፣ እና የግሉኮኔዳሊዝም ከፍተኛ እንቅስቃሴ / ዝቅተኛነት ተለይቶ የሚታወቅ እንደመሆኑ መጠን በካናኮሎኒን በ canagliflosin ፋርማሱቲካል መድኃኒቶች ላይ ክሊኒካዊ ጉልህ ውጤት መገኘቱ የማይታሰብ ነው።

ሳይክሎፔንይን-ከካን-ነቀርሳ (P-glycoprotein) (P-gp) ፣ CYP3A እና ከበርካታ የመድኃኒት ተሸካሚዎች ጋር በተመሳሳይ ጊዜ ጥቅም ላይ ከሚውለው ካናሎሎሎዚን ጋር በአንድ ላይ ጥቅም ላይ የዋለው ጉልህ የሆነ የፋርማኮካኒካላዊ መስተጋብር MRP2 አልተስተዋለም ፡፡ ያልታከመ ፣ ጊዜያዊ “ትኩስ ብልጭታዎች” እድገት በተመሳሳይ ጊዜ ካናሎሎዚን እና ሳይክሎፔርይን መጠቀማቸው ታወቀ። የ canagliflozin መጠን ማስተካከያ አይመከርም። ከሌሎች የ P-gp inhibitors ጋር ጠቃሚ የአደንዛዥ ዕፅ ግንኙነቶች አይጠበቁም።

እንዴት እንደሚወስዱ, የአስተዳደር እና የመድኃኒት መጠን

ካንጋሎሎዚን በቀን አንድ ጊዜ በአፍ እንዲወሰድ ይመከራል ፣ በተለይም ከቁርስ በፊት ፡፡

አዋቂዎች (≥18 ዓመት)
የሚመከረው የካንጋሎሎዚን መጠን በቀን አንድ ጊዜ 100 mg ወይም 300 mg ነው ፣ በተለይም ከቁርስ በፊት ይመረጣል ፡፡
ካንጋሎሎዚንን የኢንሱሊን ሕክምናን በማስታጠቅ ወይም ምስጢሩን በማሻሻል (ለምሳሌ ፣ የሰልፈርሎሪያ ነርvች) ፣ ከዚህ በላይ ያሉት መድኃኒቶች ዝቅተኛ የደም ግፊት የመያዝ እድልን ለመቀነስ ሊወሰዱ ይችላሉ።
ካንጋሎሎዚን የ diuretic ውጤት አለው። በሽተኞቻቸው የታከሙ ሕመምተኞች ፣ ከ 30 እስከ 2 ዓመት ባለው ክብደታዊ የማጣሪያ መጠን (GFR) ፣ ወይም ከ ver75 ዓመት ዕድሜ ያላቸው ህመምተኞች በሽተኞቻቸው ላይ ከፍተኛ የደም ግፊት መቀነስ (ለምሳሌ ፣ ከድህረ-ነጠብጣብ ጋር ተያይዞ የሚመጣ) መቀነስ ጋር ተያይዘው የሚመጡ ተጋላጭ ምላሾችን በበለጠ በተደጋጋሚ አሳይተዋል ፡፡ orthostatic hypotension ወይም የደም ቧንቧ hypotension). ስለሆነም በእነዚህ ታካሚዎች ውስጥ በቀን አንድ ጊዜ በ 100 mg mg የመጀመሪያ መጠን ውስጥ ካናሎሎላይን መጠቀማቸው ይመከራል ፡፡ የ hypovolemia ምልክቶች ባለባቸው ሕመምተኞች ውስጥ ይህ Canagliflozin ከመታከምዎ በፊት ይህ ሁኔታ እንዲስተካከል ይመከራል። ተጨማሪ glycemic ቁጥጥር ለሚያስፈልጋቸው በጥሩ መቻቻል በ 100 ሚ.ግ. ካንጋሎሎዛን በሚቀበሉ ታካሚዎች ውስጥ ፣ 300 ሚሊ ግራም እንዲጨምር ይመከራል።

Dose መዝለል
አንድ መጠን ከጠፋ ፣ በተቻለ ፍጥነት መወሰድ አለበት ፣ ሆኖም ግን ፣ አንድ ቀን ሁለት ጊዜ መውሰድ የለበትም።

የታካሚዎች ልዩ ምድቦች

ከ 18 ዓመት በታች የሆኑ ልጆች
በልጆች ላይ የ canagliflozin ደህንነት እና ውጤታማነት አልተጠናም።

አዛውንት በሽተኞች
ዕድሜያቸው 75 ዓመት የሆኑ ታካሚዎች እንደ የመጀመሪያ ክትባት በየቀኑ አንድ ጊዜ 100 ሚ.ግ መሰጠት አለባቸው ፡፡ በ 100 mg በጥሩ የመቻቻል መጠን ተጨማሪ መጠን ያለው የጨጓራ ቁጥጥር ለሚፈልጉ ህመምተኞች 300 ሚሊ ግራም እንዲጨምር ይመከራል።

የተዳከመ የኪራይ ተግባር
መለስተኛ የመራቢያ ችግር ላለባቸው ታካሚዎች (ግምታዊ የድንጋይ ንጣፍ ማጣሪያ ተመን (GFR) ከ 60 እስከ 2 ድረስ) ፣ የመጠን ማስተካከያ አያስፈልግም።
መካከለኛ የመጠን ችግር ችግር ላለባቸው ህመምተኞች ህመምተኞች ውስጥ በቀን አንድ ጊዜ 100 ሚሊ ግራም የመጀመሪያ መድሃኒት መውሰድ ይመከራል ፡፡ በ 100 mg በጥሩ የመቻቻል መጠን ተጨማሪ መጠን ያለው የጨጓራ ቁጥጥር ለሚፈልጉ ህመምተኞች 300 ሚሊ ግራም እንዲጨምር ይመከራል።
ካንጋሎሎዚን በእነዚህ ከባድ ህመምተኞች ላይ ውጤታማ አይሆንም ተብሎ ይገመታል ተብሎ የሚጠበቅ ስለሆነ ከባድ የኩላሊት የአካል ጉዳት (GFR 2) ፣ የመጨረሻ ደረጃ ሥር የሰደደ የኩላሊት ውድቀት (CRF) ፣ ወይም የዳያላይዝስ ምርመራ በሚደረግላቸው ህመምተኞች አይመከርም ፡፡

የመድኃኒት ቅጽ

100 ሚሊ እና 300 ሚሊ ሜትር ፊልም-ሽፋን ያላቸው ጽላቶች

በ 1 ጡባዊ ውስጥ በፊልም የተሸፈነ 100 ሚሊ ግራም ይይዛል ፡፡

ካናግሎሎዚን ሂሞhydrate 102 mg mg ከ 100 mg ጋር እኩል ነው።

ተቀባዮች (ኮር) ማይክሮ ሆል ሴል ሴሉሎስ ፣ አቧራማ ላክቶስ ፣ ክራስካርሎሎዝ ሶዲየም ፣ የሃይድሮክሎረል ሴሉሎስ ፣ ማግኒዥየም ስቴሪየም።

ተቀባዮች (shellል): ኦፓሪ II II 85F92209 ቢጫ-ፖሊቪንልል አልኮሆል ፣ በከፊል በሃይድሮክሳይድ ፣ ቲታኒየም ዳይኦክሳይድ (E171) ፣ ማክሮሮል / ፖሊ polyethylene glycol 3350 ፣ talc ፣ iron ኦክሳይድ ቢጫ (E172) ፡፡

በ 300 ሚሊ ግራም ፊልም በተሸፈነ ጡባዊ ውስጥ

306 mg of canagliflozin hemihydrate ከ 300 ሚ.ግ. ካናግሎዚን ጋር እኩል ነው።

ተቀባዮች (ኮር) የማይክሮኮለስትሬት ላክቶስ አልትራሳውንድ ሴሉሎስ ፣ ክራስካርሎሎዝ ሶዲየም ፣ የሃይድሮክሎረል ሴሉሎስ ፣ ማግኒዥየም ስቴሪየም።

ተቀባዮች (shellል): ኦፓሪ II II 85F18422 ነጭ: አልኮሆል

ፖሊቪንይልል በከፊል በሃይድሮክሳይድ ፣ በታይታኒየም ዳይኦክሳይድ (E171) ፣ ማክሮሮል / ፖሊ polyethylene glycol 3350 ፣ talc.

ለ 100 mg መድሃኒት በአንዱ ወገን ከ “CFZ” ጋር እና “100” በሌላ በኩል ደግሞ “100” በተቀረጸ ጽላቶች ፣ በፊልም-ቀለም ቢጫ ፣ ባለቀለም ቅርፅ ያለው ፡፡

ለ 300 mg መድሃኒት በአንዱ ወገን ከ “CFZ” ጋር እና “300” በሌላ በኩል “300” በተቀረጸ ፊልም ከነጭ ቀለም የተቀቡ ጽላቶች ከነጭ እስከ ነጭ ነጭ ማለት ይቻላል።

ፋርማኮሎጂካል ባህሪዎች

ፋርማኮማኒክስ

በጤናማ ሰዎች ውስጥ ካናሎሎሎዚን ያለ ፋርማኮክኒክ ኬሚካሎች ከ 2 ዓይነት የስኳር ህመምተኞች ጋር ከታመመ ካንኮሎሎዚን ጋር ተመሳሳይ ናቸው፡፡በጤናማ በጎ ፈቃደኞች 100 mg እና 300 ሚ.ግ. አንድ ነጠላ የአፍ አስተዳደር ከወሰዱ በኋላ ካናሎሎሎዚን በፍጥነት ይወሰዳል ፣ ከፍተኛው የፕላዝማ ማጎሪያ (ሚዲያን ቲማክስ) መጠኑ ከ 1-2 ሰዓታት በኋላ ደርሷል ፡፡ መድኃኒቱ ከፍተኛው የፕላዝማ ብዛት ያለው ካሜክስ እና ኤን.ሲ. ካናሎሎሎዚን መጠን ከ 50 mg ወደ 300 mg ጋር በመጠኑ በተመጣጠነ ጨምረዋል ፡፡ በቅደም ተከተል 100 mg እና 300 mg የሚወስዱትን መጠኖች ሲጠቀሙ በግልጽ የሚታዩት ግማሽ ግማሽ ሕይወት (t1 / 2) (እንደ “መደበኛ መዛባት”) የ 10.6 ± 2.13 ሰዓታት እና 13.1 ± 3.28 ሰዓታት ነበሩ ፡፡ በቀን አንድ ጊዜ በ 100 እስከ 300 ሚሊ ግራም የ canagliflozin ሕክምና ከጀመረ ከ4-5 ቀናት ውስጥ የተመጣጣኝነት ማጠናከሪያ ተገኝቷል ፡፡

የካናግሎሎዚን መድሃኒት ቤት በሰዓቱ ላይ የተመካ አይደለም ፡፡ በፕላዝማ ውስጥ ያለው የመድኃኒት ክምችት ተደጋጋሚ አስተዳደር ከተደረገ በኋላ ወደ 36% ደርሷል።

ሽፍታ

ካናሎሎሎዚን አማካይ ሙሉ በሙሉ bioav ተገኝነት በግምት 65% ነው ፡፡ ከፍተኛ የስብ ይዘት ያላቸው ምግቦች መብላት ካናሎሎሊን በሚባለው ፋርማኮሎጂካል ኬሚካሎች ላይ ተጽዕኖ አልነበራቸውም ፣ ስለሆነም ካናሎሎሊን ከምግብ ጋር ወይም ያለ ምግብ ይወሰዳል ፡፡ ሆኖም በአንጀት ውስጥ ያለው የግሉኮስ መጠን በመቀነስ ምክኒያት የድህረ ወሊድ ግላይዝሚያ ቅልጥፍናዎችን ለመቀነስ የካናግሎሎዚንን አቅም ከግምት በማስገባት ከመጀመሪያው ምግብ በፊት canagliflozin እንዲወስድ ይመከራል ፡፡.

ስርጭት

በጤናማ አካላት ውስጥ አንድ ነጠላ የደም ቧንቧ ኢንፌክሽን ከደረሰ በኋላ በእኩል ሚዛን ውስጥ ያለው canagliflozin አማካይ ከፍተኛው መጠን 119 ሊ ሲሆን ይህም በቲሹዎች ውስጥ ሰፊ ስርጭት እንዳለው ያሳያል ፡፡ ካናግላስሊን ከፕላዝማ ፕሮቲኖች (99%) በዋነኝነት ከአልሚኒን ጋር የተቆራኘ ነው ፡፡ ከፕሮቲን ማሰር ካናግሎሎይን ከፕላዝማ ክምችት ነፃ ነው። የፕላዝማ ፕሮቲን ማሰር በሽተኛ ወይም የሄፕቲክ እክል ላለባቸው ህመምተኞች በከፍተኛ ሁኔታ አይለወጥም ፡፡

ሜታቦሊዝም

ካናሎሎላይዚን ሜታብሊካዊ ማቋረጫ ዋናው መንገድ በዋናነት በ UGT1A9 እና UGT2B4 ወደ ሁለት እንቅስቃሴ-አልባ O-glucuronide metabolites የሚከናወነው ኦ-glucuronidation ነው። በሰዎች ውስጥ በ CYP3A4 (ኦክሳይድ ሜታቦሊዝም) መካከለኛ የሆነ የካናግሎሎዚን ዘይቤ ግድየለሽነት (በግምት 7%) ነው።

በጥናቶች ውስጥ ውስጥroሮሮ ካናፓሎዚን የ cytochrome P450 ስርዓት CYP1A2 ፣ CYP2A6 ፣ CYP2C19 ፣ CYP2D6 ወይም CYP2E1 ፣ CYP2B6 ፣ CYP2C8 ፣ CYP2C9 ን ኢንዛይሞችን አልከለከለም በ CYP3A4 ትኩረት ላይ የህክምና ጉልህ ውጤት ውስጥvivo አልተስተዋሉም (ክፍል "የአደንዛዥ ዕፅ ግንኙነቶች" ን ይመልከቱ)።

እርባታ

ጤናማ በጎ ፈቃደኞች ውስጥ 14 ካንጉሎሎloን ከአንድ የአፍ አስተዳደር በኋላ 41.5% ፡፡ ተቀባይነት ካገኘ ሬዲዮአክቲቭ መጠን 7.0% እና 3.2% በቅደም ተከተል በካናግሎዚን ፣ በሃይድሮክሳይድ ሜታቦሊዝም እና በኦ-ግሉኮሮኒዝድ ሜታቦሊዝም መልክ በተመረቱ ፈንጂዎች ተለይተዋል ፡፡ የሳንባ ነቀርሳ (Enagrohepatic) መልሶ ማገገም ቸልተኝነት

ተቀባይነት ያለው የሬዲዮአክቲቭ መጠን መጠን ወደ 33% የሚሆነው በሽንት ውስጥ ተገል wasል ፣ በዋነኝነት በኦ-ግሉኮስ-ልዕለ-ምግቦች (30.5%) ፡፡ ከተወሰደው መጠን ከ 1% በታች የሆነው በሽንት ውስጥ የማይለወጥ canagliflozin ሆኖ ተገል excል። በ 100 mg እና 300 mg ውስጥ ከ 1.30 ሚሊ / ደቂቃ እስከ 1.55 ሚሊ / ደቂቃ ባለው የ 100 mg እና 300 mg መጠን ውስጥ ጥቅም ላይ በሚውልበት ጊዜ የካናግሎሎይን የኪራይ ማጣሪያ ፡፡

ካናሎሎሎዚን ዝቅተኛ ማረጋገጫ ያለው ንጥረ ነገር ሲሆን በአንፃራዊነት ጤናማ አስተዳደር ውስጥ ፈቃደኛ ሠራተኞች አማካይ የሥርዓት ማረጋገጫ ከ 192 ሚሊ / ደቂቃ ያህል ነው ፡፡

ልዩ የታካሚ ቡድን

የአካል ጉዳተኛ የኪራይ ተግባር ያላቸው ታካሚዎች

በአንድ ነጠላ ነጠላ ጥናት ውስጥ የካናግሎሎዚን ፋርማኮኪዩኒኬሽን የተለያዩ ዲግሪ ያላቸው የኩላሊት ውድቀት ባለባቸው ታካሚዎች ውስጥ በ 200 mg መጠን በሚተገበሩበት ጊዜ ተመረመሩ (በኬክክሮፍ-ጎልማድ ቀመር መሠረት በተሰየመ ክፍፍል መሠረት) ፡፡ ጥናቱ ከመደበኛ የኪራይ ተግባር ጋር 8 ታካሚዎችን (የፈረንሣይ ማጣሪያ ml 80 ሚሊ / ደቂቃ) ፣ 8 አነስተኛ የኩላሊት ውድቀት ያጋጠማቸው 8 ታካሚዎች (የፈረንሳይን 50 ሚሊዮን / ደቂቃ) -10% እና ≤12%

የመነሻ HbA1c ደረጃዎችን> 10% እና ≤ 12% ያላቸውን በሽተኞች በሚመለከት ጥናት ውስጥ ካናሎሎዚንን እንደ ሞቶቴራፒ ሲጠቀሙ ፣ ከ ‹basbo gyalololozin› ጋር ሲነፃፀር የ HbA1c እሴቶች መቀነስ - -2.13% እና -2.56% ለ canagliflozin በቅደም ተከተል በ 100 mg እና 300 mg ውስጥ።

የአውሮፓውያን የመድኃኒት ጥራትን ለመገምገም የአውሮፓ ኤጄንሲ (ኤጀንሲ) በሁሉም ዓይነት 2 የስኳር በሽታ ላለባቸው ልጆች ንዑስ-ነርስ የተደረጉ ጥናቶችን ውጤቶችን ላለመስጠት መብት ሰጥቷል (በልጆች አጠቃቀም ላይ ያለው መረጃ “የአጠቃቀም እና የመጠን ዘዴ” በሚለው ክፍል ውስጥ ቀርቧል) ፡፡

ለአጠቃቀም አመላካች

በአዋቂ በሽተኞች ላይ ዓይነት 2 የስኳር በሽታ ሕክምና ውስጥ የጨጓራ መቆጣጠሪያ ቁጥጥርን ማሻሻል-

- ለዚህ አመጋገብ እና የአካል ብቃት እንቅስቃሴ በቂ የሆነ የጨጓራ ቁጥጥር የማይሰጥ ሲሆን እንዲሁም metformin አጠቃቀም ተገቢ ያልሆነ ወይም እንደ ተላላፊ ተደርጎ ይቆጠራል።

- ኢንሱሊን ጨምሮ ከሌሎች የስኳር-ዝቅ የሚያደርጉ መድኃኒቶች ጋር ተጨማሪ መሣሪያ እንደመሆናቸው መጠን ከአመጋገብ እና የአካል ብቃት እንቅስቃሴ ጋር ተጣምረው በቂ የጨጓራ ቁጥጥር አይሰጡም ፡፡

መድሃኒት እና አስተዳደር

ከመጀመሪያው ምግብ በፊት voc beforeናናvoc በቀን አንድ ጊዜ በአፍ መወሰድ አለባቸው ፡፡

አዋቂዎች (≥ 18 ዓመት)

የሚመከረው የ Invocan® መጠን በየቀኑ አንድ ጊዜ 100 mg ነው። መድሃኒቱን በቀን አንድ ጊዜ 100 ሚሊ ግራም የሚታገሱ ታካሚዎች ፣ ግምታዊ የማጣሪያ መጠን (rSCF) ≥ 60 ሚሊ / ደቂቃ / 1.73 m2 ወይም የ creatinine ማጽዳት (ክሬም) l 60 ሚሊ / ደቂቃ። ፣ እና የበለጠ ጠንካራ መሆን የሚፈልጉ የደም ግሉኮስ ቁጥጥር ፣ የመድኃኒቱ መጠን በቀን አንድ ጊዜ ወደ 300 mg ሊጨምር ይችላል (“ልዩ መመሪያዎችን” ክፍል ይመልከቱ)።

የመድኃኒቱ መጠን መጨመር ለ 75 ዓመት ዕድሜ ላላቸው ህመምተኞች ፣ በልብ እና የደም ሥር (cardiovascular system) በሽታዎች ለሚሰቃዩ ታካሚዎች ወይም Invokana® ን በመውሰድ ምክንያት የመጀመሪያዎቹ የአካል ጉዳት ምልክቶች (ለመቆጣጠር ልዩ መመሪያን ይመልከቱ) ያስፈልጋል ፡፡ የመርጋት ችግር ላለባቸው ህመምተኞች ፣ Invokana® የተባለውን መድሃኒት ከመውሰዳቸው በፊት ይህንን ሁኔታ ለማስተካከል ይመከራል (“ልዩ መመሪያዎችን” የሚለውን ክፍል ይመልከቱ) ፡፡

የኢንሱሊን አደጋን ለመቀነስ ተጋላኒን የተባለውን የኢንሱሊን ቴራፒ ወይም ፈሳሽ ማጠናከሪያ ወኪሎችን (ለምሳሌ ፣ የሰልፈርኖሬ ዝግጅትን) ለማመልከት ሲጠቀሙ ፣ ከላይ የተጠቀሱትን መድኃኒቶች ዝቅተኛ መጠን የመጠቀም እድሉ ከግምት ውስጥ ይገባል (“የአደንዛዥ እፅ ግንኙነቶች” እና “የጎን ተፅእኖዎች” ን ይመልከቱ) .

አዛውንት በሽተኞች ≥ 65 ዓመታት

የወንጀለኛ መቅጫ ተግባር እና የመርጋት አደጋ ግምት ውስጥ መግባት አለባቸው (“ልዩ መመሪያዎችን” ይመልከቱ)።

የኩላሊት ችግር ያጋጠማቸው ታካሚዎች

100 mg ፣ 300.2 mg እና 1.9% ከሚወስዱት መካከል በ 60 ሚሊ / ደቂቃ / 1.73 ሜ 2 እስከ 30% ያለው የኢ.ጂ.ፒ. ካንጋሎሎዚን እና ፕዮቦ ፣ በቅደም ተከተል። በጥናቱ መገባደጃ ላይ ፣ 100 ሚሊን ካናግሎሎዚን ከሚወስዱት ታካሚዎች ውስጥ ከ 3,0% የሚሆኑት ፣ 300 ሚሊዬን ከወሰዱት መካከል 4.0% እና 3.3% የቦታbobo (የዚህ ክፍል መቀነስ) በዚህ እሴት ላይ ታይቷል ፡፡

የአደንዛዥ ዕፅ ግንኙነቶች

ካንጋሎሎዚን የ diuretics ውጤትን ሊያሻሽል ይችላል ፣ እንዲሁም የመርጋት እና የመተንፈስ አደጋን ይጨምራል (ክፍል “ልዩ መመሪያዎችን” ይመልከቱ)።

የኢንሱሊን እና የኢንሱሊን ፍሳሽ ማነቃቂያዎችን ያነቃቃል

የኢንሱሊን እና የኢንሱሊን ፍሰት ማነቃቂያ እንደ ሰሊኖኒሚያ ያሉ hypoglycemia ያስከትላል።

ስለሆነም የደም ማነስ አደጋን ለመቀነስ ከካንጋሎሎዚን ጋር አብሮ ጥቅም ላይ ሲውል የኢንሱሊን መጠን ወይም የኢንሱሊን ፈሳሽ ማነቃቂያ መቀነስ ያስፈልጋል (ክፍሎችን “የመድኃኒት እና አስተዳደር” እና “የጎን ተፅእኖዎች” ን ይመልከቱ) ፡፡

ሌሎች መድኃኒቶች በ canagliflozin ላይ የሚያስከትሉት ውጤት

የካናግሎሎዚን ዘይቤ በዋነኝነት የሚከሰተው በ UDP-glucuronyl transferase 1A9 (UGT1A9) እና 2B4 (UGT2B4) መካከለኛ ነው ፡፡ ካንጋሎሎዚን በ P-glycoprotein (P-gp) እና በጡት ካንሰር መቋቋም ፕሮቲን (BCRP) ተሸክሟል።

የኢንዛይም ኢንዛይሞች (እንደ ሴንት ጆን ዎርት Hypericum perforatum ፣ rifampicin ፣ barbiturates ፣ phenytoin ፣ carbamazepine ፣ ritonavir ፣ efavirenz ያሉ) የካንጋሎሎላይን ተፅእኖ ሊቀንሱ ይችላሉ። ካናሎሎላይን እና ራፋምቢሲን (የተለያዩ የአደንዛዥ ዕፅ አጓጓersች እና በአደንዛዥ ዕፅ ዘይቤ ውስጥ የተሳተፉ ኢንዛይሞች) በተመሳሳይ ጊዜ ጥቅም ላይ የዋለው ካናግሎሎዚን በ 51% እና በ 28% (ከርቭ አካባቢ ፣ ኤ.ሲ.ሲ) እና ከፍተኛው ትኩረት (ሲማክስ) ታይቷል ፡፡ እንዲህ ዓይነቱ ቅነሳ ካናሎሎሎንን ውጤታማነት እንዲቀንስ ሊያደርግ ይችላል።

እነዚህን የ UDP ኢንዛይሞች እና የትራንስፖርት ፕሮቲኖች እና canagliflozin በአንድ ጊዜ በአንድ ጊዜ መጠቀም አስፈላጊ ከሆነ ለ canagliflozin ምላሽ ለመገምገም የግሉኮስ መጠንን መቆጣጠር ያስፈልጋል ፡፡ የእነዚህን የ UDF ኢንዛይሞች ከ canagliflozin ጋር አብሮ ለመጠቀም አስፈላጊ ከሆነ በቀን አንድ ጊዜ በሽተኞች ጥሩ ታጋሽ ከሆነ 100 mg / canagliflozin / ከሆነ የ RSCF ዋጋቸው ≥ 60 ሚሊ / ደቂቃ ነው / 1.73 ሜ 2 ወይም ክሪሲል ≥ 60 ሚሊ / ደቂቃ ፣ እና በደም ውስጥ ያለውን የግሉኮስ መጠን መጠን ተጨማሪ ቁጥጥር ይፈልጋሉ ፡፡ ከ 45 ሚሊ / ደቂቃ / 1.73 m2 ወይም ከ 60 ሚሊ / ደቂቃ በታች / 1.73 m2 ወይም ከ 45 ሚሊ / ደቂቃ ቅናሽ (eCFR) ላላቸው ህመምተኞች ፡፡ እና ከ 60 ሚሊ / ደቂቃ በታች ፣ እና 100 mg ካናግሎዚዛን የሚወስደው እንዲሁም ከ UDF- ኢንዛይም አነቃቂ ጋር የተቀናጀ ሕክምና የሚወስድ እና የደም ግሉኮስን የበለጠ ቁጥጥር የሚጠይቅ ሌሎች የሕክምና ዓይነቶች የግሉኮስን መጠን ለመቀነስ መታሰብ አለባቸው (ክፍሎችን ይመልከቱ) "መድሃኒት እና አስተዳደር" እና "ልዩ መመሪያዎች")።

ኮሌስትሮልሚን የ canagliflozin ክምችቶችን ዝቅ ሊያደርጉ ይችላሉ ፡፡ የቢል አሲድ ቅደም ተከተሎችን ከተጠቀሙ በኋላ ካንሎሎሎዚን ቢያንስ አንድ ሰዓት በፊት ወይም ከ6-6 ሰአታት መውሰድ ይኖርበታል ፡፡

የተኳኋኝነት ጥናቶች እንደሚያሳዩት ሜታታይን ፣ ሃይድሮሎቶሺያዛይድ ፣ በአፍ የሚወሰድ የወሊድ መከላከያ (ኢታይሊን ኢስትራዶል እና ሌቭቶርጎሮሮል) ፣ ሳይክሎፔርኢን እና / ወይም ፕሮቤኔሲዲን በካናግሎሎዚን ፋርማኮክኒክ ላይ ተጽዕኖ የማያሳድሩ ናቸው ፡፡

በሌሎች መድኃኒቶች ላይ ካናግሎሎዛን የሚያስከትለው ውጤት

Digoxin-በ 7 ቀናት አንድ ቀን ለ 300 ቀናት በአንድ ጊዜ በ 300 mg አንድ መጠን ያለው canagliflozin በአንድ ጊዜ ጥቅም ላይ የሚውለው 0,5 mg digoxin ለ 6 ቀናት በቀን 0.25mg mg መጠን በመጨመር digoxin በ 20% እንዲጨምር እና የካማክስ ጭማሪ አሳይቷል ፡፡ 36% ፣ ምናልባት በ P-gp መገደብ ምክንያት። ካናግሎሎዚን ፒ-ጂ ፒን በቫይታ ውስጥ እንደሚከለክል ታይቷል ፡፡ Digoxin እና ሌሎች የልብ ምትን (ለምሳሌ ፣ digitoxin) የሚወስዱ ታካሚዎች ክትትል ሊደረግላቸው ይገባል ፡፡

ዳጊጋራን: - ካናጊሎሎዚን (ደካማ የፒ-gp inhibitor) እና dabigatran etexilate (P-gp substrate) አጠቃቀሙ በጥልቀት አልተመረመረም። የ “Dabigatran” ን የመቀላቀል እና የመድኃኒት ምልክቶችን ለማስወገድ የደም መፍሰስ ችግርን ለመቋቋም የ “dabigatran” ትኩሳት በካናጋሎላይን ተገኝነት ሊጨምር ስለሚችል የታካሚውን ሁኔታ መከታተል ያስፈልጋል (የደም መፍሰስ ወይም የደም ማነስ ምልክቶችን ለማስወገድ) ፡፡

ሲምስቲስቲቲን-ለ 6 ቀናት አንድ ጊዜ ለ 300 ቀናት ካንሎሎሎዚን ለ 300 ቀናት አንድ ላይ መጠቀምን እና simvastatin (ምትክ CYP3A4) አንድ 40 ትግበራ በ 12% በ 12% እንዲጨምር እና በ Cmax በ 9% እንዲጨምር ፣ እንዲሁም የዩ.ኤስ.ሲ. simvastatin አሲድ አሲድ በ 18% ጭማሪ አሳይቷል ፡፡ ሲምastስቲቲን አሲድ 26% በ%። እንዲህ ዓይነቱ ጭማሪ / simvastatin እና simvastatin አሲድ / ክምችት እንደ ክሊኒካዊ ጠቀሜታ አይቆጠርም።

የጡት ካንሰር መቋቋም ፕሮቲን (BCRP) በሰው አንጀት ደረጃ ላይ ባለው የካናሎሎላይን ተጽዕኖ መገደብ ሊወገድ አይችልም ፣ ስለሆነም በ BCRP የተጓጓዙ መድኃኒቶች ትኩረትን መጨመር ይቻላል ፣ ለምሳሌ ፣ እንደ ሮስvስትስታን እና አንዳንድ ፀረ-ባክቴሪያ መድኃኒቶች ያሉ አንዳንድ ቅርጻ ቅርጾች።

በእኩል ሚዛን ክምችት ውስጥ canagliflozin የግንኙነቶች ግንኙነቶች ጥናቶች ውስጥ ሜታኢንዲን ፣ የአፍ ውስጥ የወሊድ መከላከያ (ኢታይሊን ኢስትራዶልል እና ሌቫቶርስትሮል) ፣ ግሊቤላሚዳድ ፣ ፓራሲታሞል ፣ ሃይድሮሎቶሚያሃይድ እና ፋርፋሪን ላይ ክሊኒካዊ ጉልህ ውጤት አልነበራቸውም ፡፡

በቤተ ሙከራ ውጤቶች ላይ የአደንዛዥ ዕፅ ግንኙነቶች / ውጤት

የ 1.5-AG ማረጋገጫ

ካናሎሎሎይን ሲጠቀሙ የሽንት ግሉኮስ መጨመሩ የጨጓራ ቁስለትን መቆጣጠርን ለመገምገም የ 1,5-ኤኤች ጥናቶች የ 1.5-ኤኤች.አይ.ቪ ደረጃን ለመቋቋም ሊያስችሉ ይችላሉ ፡፡ በዚህ ረገድ ፣ የ 1,5-AH የቁጥር ውሳኔው Invokana® በሚቀበሉ ታካሚዎች ውስጥ የ glycemia መቆጣጠሪያን ለመገምገም እንደ ዘዴ ጥቅም ላይ መዋል የለበትም። ለበለጠ ዝርዝር መረጃ የ ‹5-AH ›ን ለመወሰን የተወሰኑ የሙከራ ስርዓቶችን አምራቾች ማነጋገር ይመከራል ፡፡

ልዩ መመሪያዎች

የካንፓሎሎዚን አጠቃቀሙ ዓይነት 1 ዓይነት የስኳር በሽታ ባለባቸው ህመምተኞች ላይ ጥናት አልተደረገም ስለሆነም በዚህ የሕመምተኞች ምድብ ውስጥ እንዲያዙ አይመከርም ፡፡

መድሃኒቱ የስኳር በሽታ ካቶማክሶሲስን ለማከም ሊያገለግል አይችልም ፣ ምክንያቱም እንዲህ ያለው ሕክምና በእነዚህ ክሊኒካዊ ሁኔታዎች ውስጥ ውጤታማ አይሆንም ፡፡

የአካል ጉዳተኛ የኩላሊት ተግባር በሚሠሩባቸው ታካሚዎች ውስጥ ይጠቀሙ

የካናግሎሎይን ውጤታማነት በኪራይ ተግባር ላይ የተመሠረተ ሲሆን ውጤታማነቱ መካከለኛ የመድኃኒት ውድቀት ባላቸው ህመምተኞች ላይ ሲቀንስ በጣም ከባድ የኩላሊት ውድቀት ባለባቸው ህመምተኞች ላይ የማይገኝ ነው (ክፍልን “መድሃኒት እና አስተዳደርን ይመልከቱ”)

በ 30% ውስጥ የሚሰላው የጨለማ ማጣሪያ ፍጥነት መጠን ባለው ህመምተኞች ውስጥ) ፣ ሆኖም በመቀጠል ፣ eGFR እየጨመረ እና ጊዜያዊ የካኖኒሶሊን መነሳት አስፈላጊ ነበር (ክፍል “የጎንዮሽ ጉዳቶች” ን ይመልከቱ) ፡፡

ህመምተኞች የመርዛማነት ምልክቶች መታየት አለባቸው ፡፡ ካንፓሎሎዚን የ loop diuretics (ወይም “የአደንዛዥ እጽ ግንኙነቶች” የሚለውን ክፍል ይመልከቱ) ወይም ከድርቀት ጋር ተያይዘው በሚመጣ ህመም (ለምሳሌ የጨጓራና ትራክት በሽታ) ህመም በሚሰቃዩ ሰዎች ላይ አይመከርም ፡፡

የሳንባ በሽታ አምጪ ተሕዋስያንን በሚቀበሉ ህመምተኞች (ለምሳሌ ፣ የጨጓራና ትራክት በሽታዎችን) ክፍል ውስጥ ከታመመ ከታመመ (ለምሳሌ ፣ የጨጓራና ትራክት ትራክት) ላይ የካናግሎሎዚን አጠቃቀም አይመከርም ፡፡

Invokana® የተባለውን መድሃኒት የሚወስዱ ታካሚዎች ፣ ወደ መፍሰስ ሊያመራ በሚችል ድንገተኛ ሁኔታ ውስጥ በሚከሰቱ ሁኔታዎች (ለምሳሌ ፣ የጨጓራና ትራክት በሽታዎች) ፣ የመጥፋት ደረጃን በጥንቃቄ መከታተል ያስፈልጋል (ለምሳሌ ፣ የአካል ምርመራ ፣ የደም ግፊት ቁጥጥር ፣ የላብራቶሪ ምርመራዎች ፣ የኪራይ ተግባር ግምገማ) እና የሰራ ኤሌክትሮላይት ደረጃዎች። ከ Invocana® ጋር በሚታከምበት ጊዜ የመርዛማነት ችግር ባጋጠማቸው ህመምተኞች ላይ ህመሙ ወደ መደበኛው እስኪመለስ ድረስ ለጊዜው Invocana® ሥራን ለማቋረጥ ትኩረት መስጠት አለባቸው ፡፡ መድሃኒት በሚወጣበት ጊዜ የግሉኮስ መጠንን በብዛት ለመከታተል ይመከራል።

ለሕይወት አስጊ የሆኑ የ DKA ጉዳዮችን ጨምሮ የስኳር በሽተኞች ካቶኪዲዲስስ (ዲካ) የስኳር በሽታ ካቶኪዲዲስስ (DKA) ያልተለመዱ የ SGLT2 አጋቾችን የሚወስዱ በሽተኞች ውስጥ በ SGLT2 inhibitors ውስጥ ክሊኒካዊ እና ድህረ-ግብይት ጥናቶች መከሰታቸውን ሪፖርት ተደርጓል ፡፡ ከ 14 ሚሜol / ኤል (250 mg dl) ያልበለጠ የደም ግሉኮስ መጠን በመጠነኛ ጭማሪ ተገኝቷል ፡፡ ከፍተኛ መጠን ካናሎሎዚን ያለው የ DKA ክስተት አይታወቅም ፡፡

እንደ ማቅለሽለሽ ፣ ማስታወክ ፣ አኖሬክሲያ ፣ የሆድ ህመም ፣ ከባድ ጥማት ፣ የመተንፈስ ችግር ፣ ግራ መጋባት ፣ ያልተለመደ ድካም ወይም ድብታ የመሳሰሉ የስኳር ህመምተኞች በሽታ የመያዝ አደጋ ከግምት ውስጥ መግባት አለባቸው ፡፡ እነዚህ ምልክቶች በሚታዩበት ጊዜ ህመምተኞች በደም ውስጥ ያለው የግሉኮስ መጠን ምንም ይሁን ምን ለ ketoacidosis ወዲያውኑ ምርመራ መደረግ አለባቸው ፡፡

የ DKA ልማት ጥርጣሬ ካለበት ፣ እንዲሁም መለያው ከታወቀበት ፣ ሕመምተኞች በ Invocana® ህክምናን ወዲያውኑ ማቆም አለባቸው ፡፡

ከባድ ቀዶ ጥገናዎችን ወይም ከባድ በሽታዎችን በማባባስ በታካሚዎች ውስጥ ሕክምናው ለጊዜው መታገድ አለበት ፡፡ በሁለቱም ሁኔታዎች የታካሚውን ሁኔታ ካረጋጋ በኋላ ከ Invocana® ጋር የሚደረግ ሕክምና እንደገና መጀመር ይችላል ፡፡

በ Invocana® ውስጥ ሕክምና ከመጀመርዎ በፊት ወደ ketoacidosis እድገት ሊመሩ ወደሚችሉ በታካሚው ታሪክ ውስጥ የተጠቀሱት ሁሉም ጉዳዮች ከግምት ውስጥ መግባት አለባቸው ፡፡

እነዚህ ምክንያቶች የሚከተሉትን ያካትታሉ:

የቅድመ-ይሁንታ ሕዋስ ክምችት መሟገት (ለምሳሌ ፣ በአዋቂዎች ውስጥ ዝቅተኛ የ C-peptide ወይም ድብቅ ራስ-ነክ የስኳር በሽታ ያለባቸው ታካሚዎች ዓይነት) 2 ዓይነት የስኳር ህመምተኞች)

● የምግብ መገደብ ወይም ከባድ ረሃብ

Of የኢንሱሊን መጠን የሚቀንሱ ታካሚዎች

Ute አጣዳፊ የፓቶሎጂ ፣ የቀዶ ጥገና ወይም የአልኮል ሱሰኝነት የተነሳ የኢንሱሊን መጠን መጨመር የታዩ ታካሚዎች

በእነዚህ ሕመምተኞች ውስጥ የ SGLT2 አጋቾችን ለማዘዝ ጥንቃቄ ያስፈልጋል ፡፡

ሁሉም ግልጽ ቀስቃሽ ምክንያቶች እስከ መለየት እና እስከሚወገድ ድረስ ከዚህ በፊት DKA ቀደም ሲል በነበረው የ DKA ልማት ውስጥ ከ SGLT2 አጋቢ ጋር በ SGLT2 inhibitor ጋር የሚደረግ ሕክምና እንዲጀመር አይመከርም።

ዓይነት 1 የስኳር ህመም ላለባቸው በሽተኞች የ canagliflozin ደኅንነት እና ውጤታማነት አልተቋቋመም እናም ዓይነት 1 የስኳር በሽታ ባለባቸው ህመምተኞች ውስጥ Invokana® ያለው መድሃኒት አይመከርም ፡፡ ውስን ክሊኒካዊ ሙከራ መረጃዎች እንደሚያመለክቱት የ SGLT2 አጋቾቻቸውን የሚወስዱ ዓይነት 1 የስኳር በሽታ ባለባቸው ህመምተኞች ላይ DKA የመፍጠር ዕድሉ ከፍተኛ ነው ፡፡

ካናግሎሎዚን ሲጠቀሙ የደም ማነስ መጨመር ታይቷል (ክፍል “የጎንዮሽ ጉዳቶች” ን ይመልከቱ) ፣ ስለሆነም ቀድሞውኑ ከፍ ያለ የደም ግፊት ያላቸው ህመምተኞች ጥንቃቄ ማድረግ አለባቸው ፡፡

አረጋዊ (≥ 65 ዓመት)

አዛውንት ሰዎች በከፍተኛ የመጠጣት አደጋ ላይ ሊሆኑ ይችላሉ ፣ እነሱ ምናልባት diuretics የማግኘት ዕድላቸው ከፍ ያለ ነው ፣ እና እነሱ ደግሞ ዝቅተኛ የመዳከም ተግባር የመያዝ ዕድላቸው ከፍተኛ ነው። በታካሚዎች የ 75 ዓመት ዕድሜ ላይ ባሉ ሰዎች ላይ ካናሎሎላይን መጠቀማቸው ከድርቀት ጋር የተዛመዱ አስከፊ ምላሾችን የመዘገብ ዕድሉ ከፍተኛ ነው (ለምሳሌ ፣ ድህረ ምውት ፣ የሆድ ህመም ፣ hypotension)። በተጨማሪም ፣ በእንደዚህ ዓይነት በሽተኞች ውስጥ eGFR ላይ ጉልህ የሆነ ቅነሳ ሪፖርት ተደርጓል (“የመድኃኒት እና አስተዳደር” እና “የጎን ተጽዕኖዎች” ን ይመልከቱ) ፡፡

የጾታ ብልቶች የፈንገስ በሽታዎች

በሶዳየም ጥገኛ የግሉኮስ 2 (SGLT2) መካከለኛ የሶዲየም ጥገኛ አስተላላፊው የ canagliflozin እርምጃ ምክንያት በክሊኒካዊ ሙከራዎች ውስጥ የሄpatታይተስ ቢ ደረጃን በመከልከሉ በሴቶች ላይ የወሲብ ብልሹነት እና የደም ህመም እና ሚዛናዊነት ወይም balanoposthitis በሚባሉ ሴቶች ላይ ሪፖርት ተደርጓል ፡፡ ) በጾታ ብልት ውስጥ የፈንገስ ኢንፌክሽን ታሪክ ያላቸው ወንዶች እና ሴቶች በበሽታው የመያዝ እድላቸው ከፍተኛ ነው ፡፡ Balanitis ወይም ballanoposthitis በዋነኝነት የታየው ግርዛት ባልተያዙ ወንዶች ላይ ነው ፡፡ ባልተለመዱ አጋጣሚዎች ፣ የፊሚሞሲስ ገጽታ ሪፖርት ተደርጓል እና የብልጭታ መውጣት አንዳንድ ጊዜ ይከናወናል። በጾታ ብልት ውስጥ በሚመጡ የፈንገስ በሽታዎች አብዛኛዎቹ ህመምተኞች በጤና አጠባበቅ አቅራቢው በተደነገገው መሠረት ፀረ-ፈንገስ መድኃኒቶችን ይቀበላሉ ወይም መድኃኒቱን ሳያቋርጡ በራሳቸው ይጠቀሙ ነበር ፡፡

በኒው ዮርክ የልብ ማህበር (NYHA) ምደባ መሠረት በክፍል III የልብ ድካም ላለባቸው ግለሰቦች መድሃኒቱን የመጠቀም ልምዱ ውስን ሲሆን በ NYHA ክፍል IV የልብ ውድቀት ክሊኒካዊ ጥናቶች አልተካሄዱም ፡፡

የሽንት ምርመራ

ካናግሎሎዚን ከሚሠራበት ዘዴ ጋር በተያያዘ ፣ Invokana® የተባለውን መድሃኒት የሚወስዱ ታካሚዎች በሽንት ውስጥ የግሉኮስ መጠን ይወሰናሉ ፡፡

ጽላቶቹ ላክቶስ ይይዛሉ። ለሰውዬው ጋላክሲ አለመቻቻል ፣ ላክቶስ እጥረት ፣ ወይም የግሉኮስ እና የጋላክቶስ malabsorption ሲንድሮም ያለባቸው ታካሚዎች ይህንን መድሃኒት መውሰድ የለባቸውም።

እርጉዝ ሴቶችን ውስጥ ካናሎሎላይን መጠቀምን በተመለከተ ምንም መረጃ የለም ፡፡

የእንስሳት ጥናቶች የመራቢያ መርዛማነት አሳይተዋል ፡፡ በእርግዝና ወቅት Invokana® ጥቅም ላይ መዋል የለበትም። እርግዝና በሚቋቋምበት ጊዜ በ Invocana® የሚደረግ ሕክምና መቋረጥ አለበት ፡፡

ካንጋሎሎዚን እና / ወይም ሜታቦሊዝም በጡት ወተት ውስጥ የተለቀቁ መሆናቸውን አልታወቀም ፡፡

በእንስሶች ውስጥ የሚገኘው የመድኃኒት-ተለዋዋጭ / ቶኪኮሎጂካዊ መረጃ እንደሚያመለክተው ካናሎሎዚን / ሜታቦሊዝም በወተት ውስጥ ተለይቶ እንደሚታወቅ እና በጡት ውስጥ በሚመገቡት እና በጡት ማጥባት በተጋለጡ አይጦች ውስጥ በሚታዩት ፋርማኮሎጂካዊ የሽምግልና ተፅእኖዎች ውስጥ እንደሚታይ ያመለክታል ፡፡ ለአራስ ሕፃናት / ሕፃናት ያለው አደጋ ሊወገድ አይችልም ፡፡ Okቦክና® በሚፀነስበት ጊዜ ጥቅም ላይ መዋል የለበትም ፡፡

ካናግሎሎዚን በሰው ልጅ የመራቢያ ተግባር ላይ የሚያስከትለው ውጤት ገና አልተጠናም።

በእንስሳት ጥናቶች ውስጥ እርባታ ላይ canagliflozin ምንም ውጤት አልተስተዋለም ፡፡

የመድኃኒቱ ውጤት ተሽከርካሪዎችን ወይም አደጋ ሊያስከትሉ የሚችሉ መሳሪያዎችን የማሽከርከር ችሎታ ላይ የሚያሳዩ ምልክቶች

Invokana® ተሽከርካሪዎችን ማሽከርከር እና ማሽኖችን የመስራት ችሎታ ላይ አነስተኛ ተጽዕኖ የለውም ወይም ብዙም ተጽዕኖ የለውም ፡፡

ሆኖም በሽተኞች ኢንኮክና®ን እንደ የኢንሱሊን ወይም የኢንሱሊን ፈሳሽ ማነቃቂያዎችን በሚጠቀሙበት ጊዜ የደም ማነስ አደጋን የመጋለጥ እድሉ ሊነገራቸው ይገባል ፣ እንዲሁም እንደ ድህረ-ድብርት ያሉ መጥፎ መዘዞችን የመያዝ እድሉ ከፍተኛ ነው (ክፍሎችን ይመልከቱ) መድሃኒት እና አስተዳደር "," ልዩ መመሪያዎች "እና" የጎንዮሽ ጉዳቶች ").

ከልክ በላይ መጠጣት

በጤናማ ግለሰቦች ውስጥ እስከ 1600 ሚ.ግ. መጠን ውስጥ የ canagliflozin አንድ ነጠላ አጠቃቀም እና ለ 2 ሳምንታት በ 2 ሳምንቶች ውስጥ ለ 300 ሳምንቶች ካንጋሎሎላይን መውሰድ ለጠቅላላው በጥሩ ሁኔታ ተቀባይነት አግኝቷል ፡፡

የአደንዛዥ ዕፅ ከመጠን በላይ ከሆነ መደበኛ የጥንቃቄ ሕክምናን እንዲያካሂዱ ይመከራል ፣ ለምሳሌ ፣ የማይጠጣውን ንጥረ ነገር ከጨጓራና ትራክት ውስጥ ለማስወገድ የታቀዱ እርምጃዎችን ለመውሰድ ፣ ክሊኒካዊ ሁኔታውን ለመከታተል እና በታካሚው ክሊኒካዊ ሁኔታ ላይ በመመርኮዝ የህክምና እንክብካቤን ለመስጠት ይመከራል ፡፡ ላክቶስ እና ሜታቢንንን ለማስወገድ በጣም ውጤታማው ዘዴ ሄሞዳላይዜሽን ነው። ካንሎሎሎዚን ለ 4 ሰዓታት ያህል የሂሞዳላይዜሽን ክፍለ-ጊዜ በሚገኝበት ጊዜ በትንሹ ተነስቶ ነበር። ካናሎሎዚን በደረት ላይ በሚተነተንበት ጊዜ በሚተነተንበት ጊዜ ይገለጻል ተብሎ አይጠበቅም።

ልዩ መመሪያዎች

ዓይነት 1 የስኳር በሽታ ባለባቸው ህመምተኞች ውስጥ ካናግሎሎዚን አጠቃቀሙ ጥናት አልተደረገም ፣ ስለዚህ አጠቃቀሙ በዚህ የሕመምተኞች ምድብ ውስጥ ተይ isል ፡፡
የካናግሎሎዚን አጠቃቀም በስኳር ህመም ketoacidosis ፣ ተርሚናል ሥር የሰደደ የኩላሊት ውድቀት (CRF) ወይም በሽተኞቻቸውን በሚታመሙ በሽተኞች ውስጥ ይገኛል ፣ ምክንያቱም እንዲህ ያለው ክሊኒካዊ ሁኔታ በእነዚህ ውስጥ ውጤታማ ስላልሆነ ፡፡

ካርሲኖጂን እና mutagenicity
የቅድመ-ክሊኒካዊ መረጃዎች የደኅንነት ፋርማኮሎጂካዊ ጥናቶች ውጤት ፣ ተደጋጋሚ መድሃኒቶች ፣ ጂኖቲካዊነት ፣ የመራቢያ እና የኦርጋኒክ መርዛማ ውጤቶች ውጤት መሠረት ለሰው ልጆች የተወሰነ አደጋ አያሳዩም።

ማዳበሪያ
ካናግሎሎዚን በሰው ልጅ የመራባት ተግባር ላይ ያመጣው ውጤት አልተማረም ፡፡ በእንስሳ ጥናቶች ላይ የመራባት ውጤት አልተመዘገበም ፡፡

ሃይፖግላይሚሚያ ከሌሎች ሃይፖክላይሚካዊ መድኃኒቶች ጋር በተመሳሳይ ጊዜ የሚደረግ አጠቃቀም
የታየው የካናሎሎዚን እንደ ሞቶቴራፒ ወይም እንደ ሃይፖግላይሴሚክ ወኪሎች (እንደ ሃይፖግላይሴሚያ ልማት የማይጎድለው) መጠቀምን ያሳያል ፣ አልፎ አልፎ ወደ ሃይፖይላይይሚያ እድገት እንዲመጣ እንዳደረገው ታይቷል። ምስጢሩን ከፍ የሚያደርጉ ኢንሱሊን እና ሃይፖዚላይዚስ ወኪሎች (ለምሳሌ ፣ የሰልፈርኖል ነርativesች) የደም መፍሰስ ችግርን ያስከትላሉ። ካንጊልሎይንዚንን የኢንሱሊን ቴራፒ በማጣመር ወይም ምስጢሩን በማሻሻል (ለምሳሌ ፣ የሰልፈርሎሪያ ነርvች) በሚጠቀሙበት ጊዜ የሃይፖግላይሴሚያ ወረርሽኝ ከቦታቦር የበለጠ ነበር ፡፡
ስለሆነም የደም ማነስ አደጋን ለመቀነስ የኢንሱሊን ወይም የእሱ ፍሰት ከፍ እንዲል የሚያደርጉ ወኪሎችን ለመቀነስ ይመከራል።

በአንጀት ውስጥ ያለው መጠን ቀንሷል
ካናሎሎላይን በኩላሊቶች ውስጥ ያለውን የግሉኮስ መጠን መጨመር በመጨመር የ osmotic diuresis ያስከትላል ፣ ይህም ወደ ውስጠኛው የደም ቧንቧ መቀነስ ያስከትላል።ካናሎሎላይን ክሊኒካዊ ጥናቶች ውስጥ የደም ማነስ መቀነስ (ለምሳሌ ፣ የድህረ ምጥቀት ፣ የኦርጋኒክ hypotension ወይም ደም ወሳጅ ግፊት) መቀነስ ጋር ተያይዞ የሚመጣው አሉታዊ ግብረመልሶች ድግግሞሽ ጭማሪ በ 300 mg መጠን በ 300 mg ውስጥ ታይቷል። ከደም ውስጥ የደም ቅነሳ ጋር ተያይዞ ለሚመጡ አሉታዊ ግብረመልሶች ተጋላጭ ሊሆኑ የሚችሉ ታካሚዎች “loop” diuretics ፣ ታካሚዎች መካከለኛ የመጠጥነት ችግር ያለባቸው እና መካከለኛ ዕድሜያቸው 75 ዓመት የሆኑ ሕመምተኞች ይገኙበታል።
ታካሚዎች የደም ቅነሳ መጠን መቀነስ ክሊኒካዊ ምልክቶችን ሪፖርት ማድረግ አለባቸው ፡፡ እነዚህ አሉታዊ ግብረመልሶች ብዙውን ጊዜ ካናሎሎሎይን መጠቀምን ያስቋርጣሉ እና ብዙውን ጊዜ ካናሎሎሎዚንን በመጠቀም ቀጣይነት ያለው የፀረ-ግፊት ምጣኔ መድኃኒቶችን (የዲያዩራቶሎጂን ጨምሮ) በሚወስዱት ለውጥ ተስተካክለው ነበር። የሆድ ውስጥ የደም ግፊት መቀነስ ችግር ላለባቸው ህመምተኞች ውስጥ ይህ ሁኔታ canagliflozin ከመታከምዎ በፊት መስተካከል አለበት ፡፡
ካንጋሎሎዚን ሕክምና በተደረጉት የመጀመሪያዎቹ ስድስት ሳምንቶች ውስጥ በአንጀት ውስጥ ያለው የደም ቅነሳ በመቀነስ ምክንያት በተገመተው ግሎባላይት ማጣሪያ ተመን (GFR) አማካይ አማካይ የመቀነስ አጋጣሚዎች ነበሩ ፡፡ ከላይ እንደተመለከተው አንዳንድ ጊዜ ከፍተኛ የደም ቅነሳ (ህመም) መቀነስ በሚመጣባቸው ታካሚዎች ውስጥ እና ከዚያ በኋላ ተፈትኖ አልፎ አልፎ በካንታሎሎዚን ሕክምና ውስጥ ጣልቃ መቋረጥ ያስፈልገው ነበር ፡፡

የጾታ ብልቶች የፈንገስ በሽታዎች
በክሊኒካዊ ጥናቶች ውስጥ ከቦታቦር ቡድን ጋር ሲነፃፀር ካናሎሎሎዚን በተቀበሉ ሴቶች ላይ የንጹህ ብልት (ቫልvoቫጋጊኒየስ) በሽታ (የብልትቪቭጂን እና የብልትቫቪጋን ፈንገስ ኢንፌክሽኖችን ጨምሮ) ከፍ ያለ ነበር ፡፡ Canagliflozin ሕክምናን የተቀበሉ የነጠላነት vulvovaginitis ታሪክ ያላቸው ህመምተኞች በበሽታው የመጠቃት ዕድሉ ከፍተኛ ነው። ካናግሎሎይን ከተያዙ ታካሚዎች መካከል 2.3% የሚሆኑት ከአንድ በላይ ኢንፌክሽን ነበራቸው ፡፡ ካናሎሎሎዚን ሕክምና ከጀመሩ በኋላ ለመጀመሪያዎቹ አራት ወራቶች የሚዛመዱ የብልትvቪያጂን candidiasis አብዛኛዎቹ ሪፖርቶች። ከጠቅላላው ህመምተኞች 0.7% በንጹህ ስነ-ስርአ-ነቀርሳ ምክንያት ካናሎሎላይን መውሰድ አቆሙ ፡፡ የነርቭ ሥርዓተ vልvoቪጋንታይተስ ምርመራ ፣ እንደ አንድ ደንብ ፣ የተቋቋመው በሕመም ምልክቶች ላይ ብቻ ነበር። በክሊኒካዊ ጥናቶች ውስጥ በሀኪም የታዘዘ ወይም ከካንጋሎሎዚን ጋር ቀጣይነት ያለው ሕክምና ዳራ በተናጥል የተወሰደ የአካባቢያዊ ወይም የአፍ ውስጥ ፀረ-ተውሳክ ሕክምና ውጤታማነት ታየ ፡፡
በክሊኒካዊ ጥናቶች ውስጥ ፣ የቦታዳ ሚዛኒት በሽታ ወይም ባኖኖፓሽታይተስ ከቦታ ቦታ ቡድን ጋር ሲነፃፀር በ 100 mg እና 300 mg / መጠን ካናሎሎሎዚን በሚታከሙ በሽተኞች ውስጥ ብዙ ጊዜ ታየ ፡፡ Balanitis ወይም ballanoposthitis በዋነኝነት የሚዳረገው ባልተገረዙት ወንዶች ውስጥ ሲሆን በበሽታው ላይ ብዙውን ጊዜ በበሽታው ላይ ሚዛን ወይም ብሮንቶፓይታይተስ በሚባለው ወንዶች ውስጥ ይወጣል ፡፡ ካናላይሎዚን ከተያዙት ታካሚዎች መካከል 0.9% የሚሆኑት ከአንድ በላይ የሚሆኑት የኢንፌክሽን በሽታ መያዙን ለማወቅ ተችሏል ፡፡ ከጠቅላላው ህመምተኞች መካከል 0.5% በሻማዳ ሚዛኒቲ ወይም ባሮኖፓታላይዝስ ምክንያት ካናሎሎላይን መውሰድ አቆሙ ፡፡ ክሊኒካዊ ሙከራዎች ውስጥ ፣ አብዛኛውን ጊዜ ኢንፌክሽኑ በሀኪም የታዘዘ የአካባቢ ፀረ-ተባይ ወኪሎች ተወስ orል ወይም ከካንጋሎሎዚን ጋር የሚደረገውን ሕክምና ከበስተጀርባው በራሱ ተወስ wasል ፡፡ ያልተለመዱ የፓይሶሲስ ጉዳዮች ሪፖርት ተደርገዋል ፣ አንዳንድ ጊዜ ግርዛት ይከናወናል ፡፡

የአጥንት ስብራት
የልብና የደም ቧንቧ በሽታ ወይም ከፍተኛ የልብና የደም ቧንቧ ችግር ባለባቸው 4327 ታካሚዎች ውስጥ የልብና የደም ምርመራ ውጤት ጥናት የአጥንት ስብራት መጣስ 16.3 ፣ 16.4 እና በ 1000 ታካሚዎች ውስጥ ኢንvocካና®ን በመጠቀም በ 1000 ታካሚዎች ውስጥ 10.8 ነበር ፡፡ mg እና 300 mg እና placebo ፣ በቅደም ተከተል። በመጀመሪያዎቹ 26 ሳምንታት ሕክምና ውስጥ ስብራት አለመመጣጠን አለመመጣጠን ተከሰተ።
ከጠቅላላው ህዝብ ውስጥ 5800 የሚሆኑ የስኳር በሽታ ህመምተኞችን ያካተተ የ Invokana® ሌሎች ጥናቶች አጠቃላይ ጥናት ውስጥ የአጥንት ስብራት ገጠመኝ 10.8 ፣ 12.0 እና በ 1000 ታካሚዎች-ውስጥ Invokana® በ 14.1 ነበር ፡፡ 100 mg እና 300 mg እና placebo ፣ በቅደም ተከተል።
በ 104 ሳምንታት ህክምናው ካናሎሎዚን በአጥንት ማዕድን ጥንካሬ ላይ መጥፎ ተጽዕኖ አላሳደረም ፡፡

ተሽከርካሪዎችን እና ዘዴዎችን የማሽከርከር ችሎታ ላይ ተፅእኖ አለው

ካናሎሎዚን ተሽከርካሪዎችን የማሽከርከር እና ከአሠራሮች ጋር የመስራት ችሎታ ላይ ተጽዕኖ ሊያሳድር አልተቋቋመም። ነገር ግን ህመምተኞች የኢንሱሊን ሕክምናን ወይም ሚስጥራዊቱን የሚያባብሱ መድኃኒቶችን ፣ እንዲሁም ከቀነሰ የደም እጢ (ድህረ-ድብርት) ጋር ተያይዞ የሚመጡ አሉታዊ ምላሾችን የመፍጠር እድልን ከፍ ለማድረግ እና የመቆጣጠር አቅሙ ዝቅተኛ መሆኑን በሽተኞች የደም ማነስ አደጋን ማወቅ አለባቸው ፡፡ ተጋላጭ ምላሾችን ለማልማት የሚረዱ ተሽከርካሪዎች እና ስልቶች።