Invocana® (100 mg) ካንጋሎሎዚን
የመድኃኒት ቅጽ - በፊልም የተሸጡ ጽላቶች-ካፕሌይ-ቅርጽ ያለው ፣ በአንደኛው ጎን በ “CFZ” የተቀረጸ ፣ የመስቀለኛ ክፍል እምብርት ማለት ይቻላል ነጭ ወይም ነጭ ነው ፣ መጠን 100 mg - ቢጫ ፣ በሌላኛው ወገን ላይ “100” ቅርፅ ፣ መጠን 300 ሚ.ግ. ወይም ነጭ ፣ በሌላኛው ላይ “300” በተቀረጸ (በካርድቦርዱ ጥቅል ውስጥ 1 ፣ 3 ፣ 9 ፣ 10 ወይም 10 የጡባዊዎች ብልጭታዎች እና Invokany ጥቅም ላይ የሚውሉ መመሪያዎች)።
ጥንቅር 1 ጡባዊ
- ንቁ ንጥረ ነገር ካናግሎሎዚን - 100 ወይም 300 mg (በቅደም በ canagliflozin hemihydrate - 102 ወይም 306 mg ፣ በቅደም ተከተል) ፣
- ረዳት ንጥረ ነገሮች (100/300 ሚ.ግ.): ማይክሮኮሌትሴል ሴሉሎስ - 39.26 / 117.78 mg ፣ ክራስካርሎሎዝ ሶዲየም - 12/36 mg, anhydrous lactose - 39.26 / 117.78 mg, ማግኒዥየም ስቴሮቴት - 1.48 / 4 ፣ 44 mg, hyprolose - 6/18 mg,
- የፊልም ሽፋን: - 100 mg - Opadry II 85F92209 ቀለም ቢጫ (በከፊል በሃይድሮሊክ ፖሊቲቪል አልኮሆል - 40% ፣ ማክሮሮል 3350 - 20.2% ፣ የታይታኒየም ዳይኦክሳይድ - 24.25% ፣ ታኮ - 14.8% ፣ የብረት ኦክሳይድ ብረት - 0 ፣ 75%) - 8 mg, 300 mg mg - Opadry II 85F18422 ነጭ ቀለም (በከፊል በሃይድሮሊክ ፖሊቲሊንyl አልኮሆል - 40% ፣ ማክሮሮል 3350 - 20.2% ፣ ቲታኒየም ዳይኦክሳይድ - 25% ፣ ታክሲ - 14.8%) - 18 mg.
ፋርማኮዳይናሚክስ
የተቋቋመው የስኳር በሽታ አመጣጥ ግሉኮስ ማነቃቃትን የማያቋርጥ ጭማሪ ሊያስከትል የሚችል የግሉኮስ መልሶ ማመጣጠን ከፍ እንዲል ከተደረገ ነው ፡፡ በአቅራቢያው ባለው የኪራይ ቱቡል ውስጥ የተገለጸው SGLT2 (ዓይነት 2 ሶዲየም ግሉኮስ ኮተራተር) ለአብዛኛዎቹ የግሉኮስ ድጋሜ አመጣጥ ኃላፊነት አለበት።
ካንጋሊሎሊን - የ Invokana ገባሪ ንጥረ ነገር - የ SGLT2 አጋቾች አንዱ ነው። SGLT2 በሚታገድበት ጊዜ 2 ዓይነት የስኳር ህመምተኞች በሽተኞች የኢንሱሊን-ገለልተኛ ዘዴን በመጠቀም በሽተኞች ውስጥ የኢንሱሊን-ገለልተኛ ዘዴን በመጠቀም በደም ውስጥ ያለው የፕላዝማ የግሉኮስ መጠን መቀነስን የሚይዘው በተጣራ የተጣራ የግሉኮስ መልሶ ማመጣጠን እና የቢሲፒ (ቅናሽ ለ ግሉኮስ) ቅናሽ አለው ፡፡ በተጨማሪም የ SGLT2 ን በመከልከል በኩላሊቶቹ የግሉኮስ መጠን መጨመር ምክንያት የ osmotic diuresis እድገት እንደሚስተዋሉ የ diuretic ተፅእኖ systolic ግፊት ለመቀነስ ይረዳል። በተጨማሪም ፣ በኩላሊቶቹ ውስጥ ያለው የግሉኮስ መጠን መጨመር ከበስተጀርባው ፣ የካሎሪ መጥፋት እና በውጤቱም ክብደት መቀነስ ያስከትላል።
የደረጃ III ጥናቶችን በሚያካሂዱበት ጊዜ ከምግብ በፊት 300 ሚሊ ግራም የ Invokana መጠን ለ 100 ድግግሞሽ ከመውሰድ ይልቅ ድህረ-ድህረ-ግለት መጠን ላይ የድህረ-ምጣኔ መጨመርን ያስከትላል ፡፡ የአንጀት ዕቃው ከመውሰዱ በፊት በመጠኑ ከፍተኛ መጠን ያለው ንጥረ ነገር ከተሰጠ በኋላ ይህ የአንጀት አጓጊ SGLT1 ከአካባቢያዊ መከላከያው መከልከል ጋር ምናልባት ሊሆን ይችላል (canagliflozin የዝቅተኛ እንቅስቃሴ SGLT1 ን ተከላካይ ነው) ፡፡ ካናጉሎዚንን በመጠቀም በተደረጉ ጥናቶች ውስጥ የግሉኮስ ማባዛር አልተመረጠም ፡፡
ዓይነት 2 የስኳር በሽታ ባለባቸው በሽተኞች ክሊኒካዊ ሙከራዎች ወቅት ክሊኒካዊ ሙከራዎች በነጠላ / ከአንድ ብዙ የአስተዳደር አስተዳደር በኋላ ፣ ለግሉኮስ በሽተኞች የደመወዝ መጠን ላይ ጥገኛ የሆነ ቅነሳ እና በኩላሊቶቹ ውስጥ የግሉኮስ መጠን መጨመር እንደሚጨምር ተገልጻል ፡፡ ለግሉኮስ ፣ የኪራይ መግቢያው የመጀመሪያ ዋጋ በግምት 13 mmol / L ነው ፣ በዕለት ተዕለት አማካይ የኩላሊት ደፍ ላይ ከፍተኛ ቅነሳ በ 300 ሚ.ግ. canagliflozin በቀን 1 ጊዜ እና ከ4-5 ሚ.ሜ / ሊትር ነው ፡፡ ይህ በሕክምና ወቅት የደም ማነስ ዝቅተኛ አደጋን ያሳያል ፡፡
2 ዓይነት 2 የስኳር ህመምተኞች በሽተኞች በቀን አንድ ጊዜ ለ 16 ቀናት 100-300 mg / ካናግሎሎዚን ጥቅም ላይ ሲውሉ ፣ ለደም ግሉኮስ የደመወዝ መጠኑ ደብዛዛ ቅነሳ እና በኩላሊቶቹ ውስጥ የግሉኮስ መጠን መጨመር ነበር ፡፡ በዚህ ሁኔታ ፣ በደም ውስጥ ያለው የፕላዝማ ክምችት ግሉኮስ መጠን መቀነስ በጤንነት የመጀመሪያ ቀን ላይ ጥገኛ ሆኖ ለወደፊቱ በባዶ ሆድ ላይ እና ከበላ በኋላ ቋሚ የሆነ ዝንባሌ ነበረው።
የተደባለቀ ምግብ ከመድረሱ በፊት አንድ 300 ሚሊ ግራም የአድvocናና መጠን በአንጀት ውስጥ ያለውን የግሉኮስ መጠን ለመዘግየት እና በድህረ ወሊድ እና በኩላሊት አሠራሮች አማካይነት የድህረ ወሊድ ቅነሳን ያስከትላል ፡፡
60 ጤናማ በጎ ፈቃደኞችን የሚያጠቃልል ጥናት ሲያካሂዱ በ 300 እና 1200 mg (ከከፍተኛው ቴራፒስት መጠን 4 እጥፍ ከፍ ያለ) መውሰድ በ QTc የጊዜ ልዩነት ውስጥ ትልቅ ለውጥ አያስገኝም ፡፡ አንድ 1200 mg መጠን ሲተገበር 1200 mg መጠን ሲተገበር በደም ውስጥ ያለው ከፍተኛ መጠን ያለው የፕላዝማ ማጎሪያ መጠን ከ 300 ሚ.ግ. በግምት 1.4 ጊዜ ያህል ነው ፡፡
ካናባሎሎይን እንደ ሞቶቴራፒ ወይም እንደ አንድ ጥምር ሕክምና (ከ 1-2 የአፍ ሃይፖዚላይሚክ ወኪሎች ጋር) ፣ ከቦታ ጋር ሲነፃፀር በአማካይ ከመጀመሪያው ደረጃ - ከ1-2 እስከ -1.9 ሚልol / l እና የ በቅደም ተከተል ከ 100 እስከ 300 ሚ.ግ. ከ –1.9 እስከ –2.4 ሚሜol / l ፡፡ ይህ ተፅእኖ ከህክምናው የመጀመሪያ ቀን በኋላ ከፍተኛ ወደ ሆነ ቅርብ ነበር እናም በሕክምናው ጊዜ ሁሉ ቆይቷል ፡፡
በተጨማሪም ካንሎሎሎዚንን እንደ ሞቶቴራፒ ወይም እንደ አንድ ደረጃ ሕክምና (1-2 የአፍ ውስጥ hypoglycemic ወኪሎችን በመጠቀም) ከግሉኮስ መቻቻል ግሉኮስ መጠን ጋር በተስተካከለ የተቀላቀለ ቁርስ ላይ ለመገመት ሞክረናል ፡፡ ቴራፒው ከመጀመሪው ደረጃ ጋር ሲነፃፀር ከ1-2.5 እስከ -2.7 ሚሜol / ኤል እና ከ –2.1 እስከ -3.5 ሚሜol / ኤል ድረስ ከድህረ-ተውሳክ ግሊሲሚያ አማካይ አማካይ ቅነሳ ጋር ተዳምሮ mg ፣ በቅደም ተከተል ፣ ይህ ከምግቦች በፊት የግሉኮስ ትኩረትን መቀነስ እና የድህረ ወሊድ ደረጃ ቅልጥፍና ቅነሳ ጋር ተያይዞ የሚመጣ ነው።
ዓይነት 2 የስኳር በሽታ ባለባቸው ህመምተኞች ላይ ጥናቶች መሠረት ካናሎሎላይን መጠቀም የቤታ ህዋሳትን ተግባር ያሻሽላል (የሆታቶሲስ ሞዴል ከቤታ ሕዋሳት ተግባር አንፃር) እና የኢንሱሊን ፍሰት መጠን (ከተቀላቀለ ቁርስ ጋር የግሉኮስ መቻቻል ፍተሻ መሠረት) ፡፡
ፋርማኮማኒክስ
በጤናማ ጉዳዮች ውስጥ የካናግሎሎዚን ፋርማኮሎጂካል ንጥረ ነገር ዓይነት 2 የስኳር በሽታ ባለባቸው ህመምተኞች ውስጥ ካለው የመድኃኒት ቤት ካንሰር መለኪያዎች ጋር ተመሳሳይ ነው ፡፡ በጤናማ በጎ ፈቃደኞች 100 እና 300 ሚ.ግ የ Invokana አንድ ነጠላ የአፍ አስተዳደር ከተሰጠ በኋላ ካናሎሎዚን በፍጥነት ይቀበላል ፣ ቲከፍተኛ በፕላዝማ ውስጥ በፕላዝማ ውስጥ ያለው የአንድ ንጥረ ነገር ከፍተኛ ትኩረት (ጊዜ) በአማካይ ከ1-2 ሰዓታት ነው ፡፡ ፕላዝማ ሲከፍተኛ ከፍተኛ ንጥረ ነገር በትብብር) እና ኤ.ሲ.ሲ (ከርቭ ከ “በትኩረት - ጊዜ” ስር ያለው አካባቢ) ከ 50 እስከ 300 mg መጠን ባለው ካናግሎዚን አጠቃቀም ጋር በተመጣጠነ ሁኔታ ይጨምራሉ። በግልጽ የሚታየው የመጨረሻ ቲ1/2 100 እና 300 ሚ.ግ. ካናሎሎላይን ሲጠቀሙ በቅደም ተከተል 10.6 እና 13.1 ሰዓታት ነው ፡፡ የተመጣጠነ ሁኔታ ሕክምና ከጀመረ ከ4-5 ቀናት በኋላ ደርሷል ፡፡
የካናግሎሎዚን መድሃኒት ቤት በሰዓቱ ላይ አይመካም ፤ በተደጋጋሚ ጥቅም ላይ ከዋለ በኋላ በፕላዝማው ውስጥ ያለው ንጥረ ነገር ክምችት 36% ደርሷል ፡፡
ካናሎሎሎዚን አማካይ ሙሉ በሙሉ bioav ተገኝነት 65% ያህል ነው ፡፡ ከፍተኛ የስብ ይዘት ያለው ምግብ አጠቃቀም በካናግሎሎዚን ፋርማኮክኒኬሽን ላይ ተጽዕኖ የለውም ፣ ስለሆነም Invokana ከምግብ ጋር ወይም ያለ ምግብ ሊያገለግል ይችላል ፡፡ ነገር ግን በአንጀት ውስጥ ያለው የግሉኮስ መዘግየትን በመቀነስ የድህረ ድህረ ወሊድ (glycemia) ጭማሪን ለመቀነስ ካናግሎሎይን ከመሰጠቱ በፊት ከምግቡ በፊት እንዲወስዱት ይመከራል ፡፡
በጤናማ ግለሰቦች ውስጥ ከአንድ ነጠላ የደም ቧንቧ ኢንፌክሽን በኋላ አማካይ Vመ በእኩልነት / canagliflozin / ውስጥ የማሰራጨት መጠን 119 ኤል ነው ፣ ይህም በቲሹዎች ውስጥ ሰፊ ስርጭት ነው ፡፡ ንጥረ ነገሩ ከፕላዝማ ፕሮቲኖች ጋር ፣ በዋነኝነት ከአልሚኒየም ጋር (እስከ 99% ባለው ደረጃ) ውስጥ ከፍተኛ መጠን ያለው ነው። ከፕሮቲኖች ጋር የሚደረግ ግንኙነት በካንፕላሎዚን የፕላዝማ ክምችት ላይ የተመሠረተ አይደለም። ከኩላሊት / የጉበት ውድቀት በስተጀርባ ከፕላዝማ ፕሮቲኖች ጋር ያለው ግንኙነት በእጅጉ አይቀየርም ፡፡
የካናግሎሎዚን ዘይቤ (ሜታቦሊዝም) ዋናው ጎዳና O-glucuronidation ነው። ሂደቱ በዋነኝነት የሚከሰተው ሁለት ያልተነቃቃ የኦ-ግሉኮሮዳይድ ልኬቶች በመፍጠር በ UGT1A9 እና UGT2I34 ተሳትፎ ነው። በሰዎች ውስጥ የካናቢሎላይን ኦክሳይድ መጠን አነስተኛ ነው (በግምት 7%)።
በጤናማ በጎ ፈቃደኞች የ 14 C-canagliflozin አንድ መጠን ክትባት ከተሰጠ በኋላ ፣ 3.2 ፣ 7 እና 41.5% የሚተዳደረው የሬዲዮአክቲቭ መጠን በ O-glucuronide metabolite ፣ በሃይድሮክሳይድ ሜታቦሊዝም እና በካናሎሎዚን ፣ በቅደም ተከተል ተገኝተዋል ፡፡ ንጥረ ነገሩ ውስጥ ያለው የደም ዝውውር ዝውውር ግድየለሾች ናቸው።
ወደ ሬዲዮአክቲቭ መጠን ወደ 33% የሚሆነው በሽንት ውስጥ ይገኛል ፣ በዋነኝነት በኦ-ግሉኮን-ሰልፈር ልኬቶች (30.5%) ፡፡ ከ 1% በታች የሆነ መጠን በማይለወጥ ንጥረ ነገር መልክ በኩላሊቶቹ ይገለጣል። ከ 100 እስከ 300 ሚ.ግ. ካናሎሎዚን ሲጠቀሙ የኪራይ ማጽጃ በ 1.3-1.55 ሚሊ / ደቂቃ ውስጥ ነው ፡፡
ካናግሎሎዚን ዝቅተኛ የግል ማጽጃ ያለው መድሃኒት ነው ፣ በጤናማ ግለሰቦች ውስጥ ደም ወሳጅ አስተዳደር ከተሰጠ በኋላ ፣ አማካይ የሥርዓት ማጣሪያ በግምት 192 ሚሊ / ደቂቃ ነው።
በከባድ የኩላሊት ውድቀት ውስጥ ካናግሎሎዚንን መጠቀምን ፣ ሥር የሰደደ የኩላሊት ውድቀትን የመጨረሻ ደረጃ ፣ እንዲሁም በሽተኞቻቸው ላይ ዳያሊሲስ ላይ አይጠቀሙም ፣ ምክንያቱም በዚህ የህመምተኞች ቡድን ውስጥ መድሃኒቱ ውጤታማ ይሆናል ተብሎ አይጠበቅም። በሽንት ምርመራ ወቅት ካናሎሎሎዚን በትንሹ መወገድ እንደታየ ተገልጻል ፡፡
በመጠነኛ እስከ መካከለኛ ሄፓቲክ እጥረት ፣ የ Invokana የመጠን መጠን ማስተካከያ አያስፈልግም። ከባድ የሄፕታይተስ እክል ያለባቸው ሕመምተኞች (በሕፃናት-ፓዝ ሚዛን ደረጃ ላይ ሐ) የታመሙ አይደሉም ፣ በዚህ የሕመምተኞች ምድብ ውስጥ ጥቅም ላይ የዋለው ክሊኒካዊ ተሞክሮ ባለመኖሩ ነው ፡፡
በልጆች ላይ የ canagliflozin ፋርማኮካካኒካዊ መለኪያዎች አልተጠናም።
Invokana, መመሪያዎች አጠቃቀም-ዘዴ እና መጠን
የቪታንቲን ጽላቶች ከቁርስ በፊት ፣ በተለይም 1 ጊዜ በቀን መውሰድ አለባቸው ፡፡
የሚመከረው ዕለታዊ መጠን 100 ወይም 300 mg ነው ፡፡
የደም ማነስን የመቀነስ እድልን ለመቀነስ Invokana የኢንሱሊን ወይም ምስጢሩን ከፍ የሚያደርጉትን ወኪሎች (በተለይም የሰልፈርንዩ ነርeriች) እንደ ተጓዳኝ ሆኖ የሚያገለግል ከሆነ እነዚህ መድሃኒቶች በትንሽ መጠን ሊታዘዙ ይችላሉ።
ካንጋሎሎዚን የ diuretic ውጤት አለው። በሽተኞቻቸው የታመሙ በሽተኞች ፣ እንዲሁም መካከለኛ የመጠን እክል ችግር ያለባቸው ሰዎች (ከ 30 እስከ 60 ሚሊ / ደቂቃ / 1.73 ሜ 2) ዕድሜያቸው ከ 75 ዓመት በላይ ለሆኑ ታካሚዎች እና በበሽታው የተያዙ የጎንዮሽ ጉዳቶች በጣም በተደጋጋሚ ልማት ናቸው ፡፡ (ለምሳሌ ፣ ደም ወሳጅ / orthostatic hypotension ፣ ድህረ-ድብርት) መቀነስ ጋር። ይህ የሕመምተኞች ቡድን በየቀኑ በ 100 mg መጠን ሕክምናን ለመጀመር ይመከራል ፡፡ ካናሎሎሎዚን ጋር ሕክምና ከመጀመሩ በፊት የሃይፖvoሌሚያ ምልክቶች ያላቸው ህመምተኞች ይህንን ሁኔታ ለማስተካከል ይመከራል ፡፡ የ 100 mg መጠን በጥሩ ሁኔታ ከታገዘ እና ተጨማሪ የጨጓራ ቁስለት መቆጣጠር አስፈላጊ ከሆነ ፣ መጠኑን ወደ 300 mg እንዲጨምር ይመከራል።
የሚቀጥለውን የ Invokana መጠን ካመለጡ በተቻለዎት ፍጥነት መውሰድ አለብዎት ፣ ግን በአንድ ቀን ውስጥ ሁለት እጥፍ መውሰድ የለብዎትም።
የጎንዮሽ ጉዳቶች
ክሊኒካዊ ሙከራዎች ወቅት የሚታዩት ያልተፈለጉ ውጤቶች (ሞኖቴራፒ እና ከሜቴፊን ፣ ከሰሊኖን ነር andች እና metformin ፣ እንዲሁም metformin እና pioglitazone) ጋር with 2% ድግግሞሽ ጋር ተስተካክለው ታይተዋል (በጣም በሚከተለው ምደባ ላይ ተመስርቶ የተስተካከለ ነው) በጣም ብዙ ጊዜ - ≥ 1/10, ብዙ ጊዜ - ≥ 1/100 እና 2) ፣ እንዲሁም ከላይ ካለው የ looure diuretics ጋር የተጣመረ አጠቃቀም ዳራ ላይ። የካርዲዮቫስኩላር ጉዳትን በተመለከተ ጥናት በሚያካሂዱበት ጊዜ ከደም ውስጥ የደም ቅነሳ ጋር ተያይዞ የሚከሰቱ ከባድ አሉታዊ ግብረመልሶች ድግግሞሽ በ Invokana አጠቃቀም አልጨመረም ፡፡ እነዚህ መጥፎ ክስተቶች ሕክምናን ያለማቋረጥ የመተው አስፈላጊነት አስከትለዋል ፡፡
የኢንሱሊን ወይም የኢንሱሊን ውፅዋቶች በተጨማሪ የኢንanaናሽን ሕክምና ወቅት የኢንፌክሽላይዜሚያ እድገት በበለጠ ሪፖርት ተደርጓል ፣ ይህም አጠቃቀሙ የማይታዘዝ መድሃኒት በዚህ ሁኔታ ላይ የማይጨምርበት የኢንሱሊን ወይም ምስጢሩን ከፍ የሚያደርገው መድሃኒት በሚጨምርበት ጊዜ ላይ ይከሰታል ተብሎ ይገመታል።
በ 100 mg ካናግሎዚzin 100% ከሚወስዱ ታካሚዎች ውስጥ በ 7% ታካሚዎች 300 mg / ካናግሎሎዚን ይቀበላሉ ፣ እና ከቦታ ህመምተኞች ውስጥ 4.8% ውስጥ የሴረም ፖታስየም ትኩሳት (> 5.4 ሚ.ግ / ል) እና ከመነሻ ትኩረትው ከፍ ብሏል ፡፡ 15%)። መካከለኛ የመጠን ችግር ችግር ያለባቸው ታካሚዎች አልፎ አልፎ የሴረም ፖታስየም ክምችት የበለጠ ጉልህ ጭማሪ አሳይተዋል (ብዙውን ጊዜ በዚህ የሕመምተኞች ቡድን ውስጥ የፖታስየም ክምችት መጨመር ነበር ፣ እና / ወይም የፖታስየም ልቀትን ለመቀነስ የሚረዱ በርካታ መድኃኒቶች አግኝተዋል - ፖታስየም-ነት-ነክ diuretics እና angiotensin-ኢንዛይም ኢንዛይሞች. በአጠቃላይ ይህ ጥሰት በተፈጥሮ ጊዜያዊ ነው እናም ልዩ ህክምና አያስፈልገውም።
በመጀመሪያዎቹ ስድስት ሳምንታት ቴራፒሎይን 100 እና 300 ሚሊ ግራም ካናሎሎላይን ሲጠቀሙ ከ 2 እና 4.1% ጋር ሲነፃፀር በ 2 እና በ 4.1% ታይቷል ፡፡ ብዙውን ጊዜ ይህ ችግር በተፈጥሮ ውስጥ ጊዜያዊ ነበር ፣ እና በጥናቱ መጨረሻም በትንሽ ህመምተኞች ዘንድ ታይቷል ፡፡ በመጠኑ የኩላሊት ውድቀት ችግር ባለባቸው ታካሚዎች አጠቃላይ ትንታኔ ላይ በመመርኮዝ ፣ በክብደታዊ ማጣሪያ ፍጥነት ላይ ከፍተኛ ጉልህ የሆነ የሕመምተኞች ብዛት (> 30%) በማንኛውም የህክምና ደረጃ ከታየበት የመጀመሪያ ደረጃ ጋር ሲነፃፀር የ 9.3 እና የ 12.2% 100 ነው ፡፡ እና 300 mg ካናግሎሎዚን ፣ በቅደም ተከተል ፣ የቦታbobo ን ሲጠቀሙ - 4.9% ፡፡ እነዚህ የግብዣን ወረራ ካቆሙ በኋላ በቤተ ሙከራ መለኪያዎች ውስጥ እነዚህ ለውጦች አዎንታዊ አዝማሚያ ነበራቸው ወይም ወደቀድሞ እሴቶቻቸው ተመልሰዋል ፡፡
ካናግሎሎዚን ሕክምና ዳራ ላይ ፣ የኤል.ኤን.ኤል. (ዝቅተኛ የመተካት መጠን lipoproteins) መጠን ላይ የተመሠረተ ጥገኛ ጭማሪ ታይቷል ፡፡ ከቦታቦ ጋር ሲነፃፀር በዚህ አመላካች አማካይ ለውጥ መቶኛ 0.11 mmol / L (4.5%) እና 0.21 mmol / L (8%) ሲሆን በቅደም ተከተል 100 እና 300 ሚሊ ግራም canagliflozin ናቸው ፡፡ አማካኝ የመነሻ LDL ማጎሪያ ዋጋ ከ 100 እና 300 mg ካናሎሎዚን እና ፓቦቦው በቅደም ተከተል 2.76 ፣ 2.7 እና 2.83 mmol / L ነበር ፡፡
የ 100 እና 300 ሚ.ግ. ካናግሎሎዚን መጠጣት በቅደም ሂሞግሎቢን ትኩረትን (3.5 እና 3.8% ፣ በቅደም) ፣ አነስተኛ ቦታን (1.1%) የሚጠቀሙትን ህመምተኞች ቡድን አነስተኛ ቅናሽ አሳይቷል ፡፡ በቀይ የደም ሴሎች እና በሂሞክሪት መጠን ውስጥ አማካኝ የመቶኛ ለውጥ ተመሳሳይ የሆነ ጭማሪ ተገኝቷል። በአብዛኛዎቹ ህመምተኞች የሂሞግሎቢን ትኩረቱ ጨምሯል (> 20 ግ / ሊ) ፣ ይህ ቀውስ 100 mg ካናግሎጊን 100% በሚቀበሉ ህመምተኞች በ 6% ውስጥ እንዲሁም በ 300 mg ካናግሎሎዚን እንዲሁም በ 1% የቦታ ህክምና ባላቸው ታካሚዎች ውስጥ ተገኝቷል ፡፡ አብዛኛዎቹ ዋጋዎች ከመደበኛ በላይ አልሄዱም።
የ 100 እና 300 ሚ.ግ. ካናሎሎዚን አጠቃቀም የዩሪክ አሲድ አማካይ ብዛት በ 10,10 እና በ 10.6% በአንዴ መካከለኛ ቅናሽ አሳይቷል ፡፡ እነዚህ ችግሮች በስድስተኛው ሳምንት ቴራፒና አገልግሎት ላይ ከፍተኛ ወይም ወደ ከፍተኛ የተጠጉ ነበሩ እናም Invokana አጠቃቀምን ቀጥለው ነበር ፡፡ በሽንት ውስጥ የዩሪክ አሲድ ማጎሪያ ጊዜያዊ ጭማሪም ታየ። በሚመከረው መጠን ካናሎሎሎዚን አጠቃቀምን በተመለከተ አንድ አጠቃላይ ትንተና በተደረገ ውጤት መሠረት የኒፍሮፊሊያ በሽታ መከሰት አልታየም።
ከልክ በላይ መጠጣት
ከልክ በላይ የመጠጣት Invokana ጉዳዮች አልታወቁም። ጤናማ የሆኑ ግለሰቦች አንድ ነጠላ ካናሎሎይን የሚወስዱ ሲሆን 1600 mg ደርሰዋል ፣ እና ዓይነት 2 የስኳር በሽታ ህመምተኞች - ለ 2 ሳምንቶች በ 2 የተከፋፈሉ መጠኖች በቀን 600 mg በቀን በጥሩ ሁኔታ ይታገሳሉ ፡፡
ሕክምናው የሕመምተኛውን ክሊኒካዊ ሁኔታ ከግምት ውስጥ በማስገባት የተለመደው የድጋፍ እርምጃ ተወስ areል ፣ ለምሳሌ በሽተኛው የጨጓራና ትራክት ፣ ክሊኒካዊ ምልከታ እና የጥገና አያያዝ ከግምት ውስጥ በማስገባት የተለመደው ድጋፍ እርምጃዎች ተወስደዋል ፡፡
በአራት-ሰዓታት ጥናት ውስጥ ካናሎሎዚን በትክክል አልተገለጸም ፡፡ የወሊድ ምርመራን በመጠቀም ንጥረ ነገሩ ይወጣል ተብሎ አይጠበቅም ፡፡
ልዩ መመሪያዎች
የ 1 ዓይነት የስኳር ህመምተኞች በሽተኞች ውስጥ Invokana አጠቃቀሙ ጥናት አልተደረገም ፣ ስለዚህ በዚህ ምድብ ውስጥ ላሉት ታካሚዎች ቀጠሮ ተይ isል ፡፡
እንደ ደህንነት ፋርማኮሎጂካዊ ጥናቶች ውጤቶች ፣ ተደጋጋሚ መጠን መርዛማነት ፣ ጀነቲካዊነት ፣ ኦርጋኒክ እና የመራባት መርዛማነት ፣ Invokana በሰው ልጆች ላይ የተወሰነ አደጋ አያስከትልም።
ካናግሎሎዚን በሰው ልጅ የመራባት ተግባር ላይ ያመጣው ውጤት አልተማረም ፡፡ በእንስሳት ጥናቶች ውስጥ በመራባት ላይ ምንም ውጤት አልተስተዋለም ፡፡
እንደ ሞቶቴራፒ ጥቅም ላይ ሲውል ወይም ከሃይፖግላይሴሚያ እድገት ጋር የማይታመሙ ሃይፖግላይሚሚያ መድኃኒቶች ሲጠቀሙ ካናሎሎሎይን አልፎ አልፎ ወደ ሃይፖግላይሚያ ይመራዋል። ምስጢሩን ከፍ የሚያደርገው የኢንሱሊን እና ሃይፖዚላይዚሚክ ወኪሎች ለሃይፖዚሚያ መከሰት አስተዋፅኦ እንዳደረጉ ተቋቁሟል ፡፡ በእንደዚህ ዓይነት መድኃኒቶች በተጨማሪ Invoquana ቴራፒ ፣ ከቦታቦር ጋር ሲነፃፀር የደም ማነስ ችግር ከፍተኛ ነው ፡፡ ስለሆነም የደም ማነስን የመያዝ እድልን ለመቀነስ የኢንሱሊን መጠን ለመቀነስ ወይም ምስጢሩን ከፍ ለማድረግ ይመከራል ፡፡
ካንጋሎሎዚን በኩላሊቱ ውስጥ ባለው የግሉኮስ መጠን መጨመር ምክንያት የ diuretic ውጤት ያለው ሲሆን የሆድ ውስጥ የደም ቅነሳን ሊቀንስ የሚችል ኦሞሞቲክ ዳየሲስ ያስከትላል። ካናግሎሎዚን ክሊኒካዊ ጥናቶች ውስጥ ፣ ከዚህ በሽታ ጋር ተያይዞ የሚመጣው አሉታዊ ግብረመልሶች ድግግሞሽ መጨመር በ 300 mg ኢንዛይም ሕክምና የመጀመሪያዎቹ ሶስት ወራት ውስጥ በብዛት ታይቷል ፡፡ በውስጣቸው የደም ግፊት መቀነስ ጋር ተያይዞ ለተጋላጭነት ተጋላጭነት የተጋለጡ ህመምተኞች ከ 75 ዓመት በላይ ዕድሜ ያላቸውን ታካሚዎች ፣ የ loop diuretics እና መካከለኛ የመጥፋት ችግር ያለባቸውን የአካል ጉዳተኞች ህመምተኞች ያጠቃልላሉ ፡፡
የአንጀት መጠን መቀነስ ላይ ክሊኒካዊ ምልክቶች ለሐኪሙ ሪፖርት መደረግ አለባቸው። ብዙውን ጊዜ ይህ ወደ Invokany መሰረዝ ያስከትላል። ካንጋሎሎዚንን በቀጣይነት በመጠቀም ፣ የፀረ-ግፊት መከላከያ መድኃኒቶች (የዲያዮቲክ መድኃኒቶችን ጨምሮ) እንደገና ማረም ብዙውን ጊዜ ያስፈልጋል። ከህክምናው በፊት የደም ውስጥ የደም ግፊት መቀነስ ህመምተኞች ይህንን ሁኔታ ማስተካከል ያስፈልጋቸዋል ፡፡
ክሊኒካዊ ጥናቶች ከቦታ ቦታ ቡድን ጋር ሲነፃፀሩ በተጋለጡ ሴቶች ላይ የንጹህ የvoልvቪጋጊኒየስ በሽታ (የነርቭ በሽታ ፈንገስ ኢንፌክሽኖች እና voርvoቭቫይን) ጨምሮ ተገኝተዋል ፡፡ የ candidiasis vulvovaginitis ታሪክ ያላቸው ህመምተኞች በበሽታው የመጠቃት ዕድሉ ከፍተኛ ነው ፡፡ ካናግሎሎይን ከተያዙ ሴቶች መካከል ከነዚህ ውስጥ 2.3% የሚሆኑት ከአንድ በላይ የሆኑ የኢንፌክሽን በሽታ እድገትን አሳይተዋል ፡፡ ብዙውን ጊዜ ይህ በሽታ በመጀመሪያዎቹ አራት ወራቶች ውስጥ በ Invocana ሕክምና ወቅት ታይቷል ፡፡ መድሃኒቱ በሙሉ ተቋቁሞ ከነበረባቸው ሕመምተኞች መካከል 0.7% በተባባሰ vulvovaginitis ምክንያት ተቋር wasል። ክሊኒካዊ ጥናቶች ውስጥ ፣ በዶክተሩ የታዘዘ የአፍ ወይም የአከባቢ የፀረ-ተባይ ህክምና ውጤታማነት ወይም ካናሎሎላይን በተከታታይ አስተዳደራዊ ዳራ ላይ በተናጥል እንደሚከናወኑ ተገል notedል ፡፡
ከቦታ ቦታ ቡድን ጋር ሲነፃፀር የቶክሳናን በተቀበሉ ሕሙማን ውስጥ Candidiasis ballanoposthitis ወይም balanitis በበለጠ በብዛት ይስተዋላል ፡፡ በመጀመሪያ ፣ እነዚህ በሽታዎች ግርዛትን ባልተያዙ ወንዶች ፣ እና ብዙ ጊዜ - የተሸከመ ታሪክ ባለባቸው ህመምተኞች ውስጥ ተገኙ። በሕክምና ወቅት ፣ 0.9% የሚሆኑት ታካሚዎች ከአንድ በላይ የኢንፌክሽን ክፍል ነበራቸው ፡፡ ከጠቅላላው ከ 0,5% ውስጥ ካንጋሎሎዚን በ candida balanoposthitis ወይም balanitis ምክንያት ተሰር wasል ፡፡ በክሊኒካዊ ሙከራዎች ውስጥ ኢንፌክሽኑ ብዙውን ጊዜ በሀኪም የታዘዙ ወይም በራሳቸው ላይ የተወሰደው የፀረ-ነቀርሳ መድሃኒቶች በሀኪም የታዘዙ ናቸው ፡፡ ስለ ሂሚሞሲስ ያልተለመዱ ጉዳዮች መረጃ አለ ፣ አንዳንድ ጊዜ የግርዘት ቀዶ ጥገና ያስፈልገው ነበር ፡፡
የተረጋገጠ የልብና የደም ቧንቧ በሽታ በሽታ ባለባቸው 4327 ታካሚዎች ውስጥ የልብና የደም ቧንቧ ውጤቶችን ጥናት ሲያካሂዱ የአጥንት ስብራት መከሰት 16,3,4,4 ፣ እና በ 1000 ታካሚዎች ውስጥ ለ 1.8 ታካሚ-አመት ውስጥ ጥቅም ላይ የዋሉ ወረርሽኝዎች 300 ሚ.ግ. እና በፕላቦፕ ቡድን ውስጥ በቅደም ተከተል ፡፡ በመጀመሪያዎቹ 26 ሳምንታት ሕክምና ወቅት የአካል ብልሽቶች መዛባት አለመመጣጠን ተከሰተ።
ከጠቅላላው ህዝብ ውስጥ 5800 የሚሆኑ የስኳር ህመምተኞች የስኳር ህመምተኞች በሽታ ያካተተ የመድኃኒት ሌሎች ጥናቶች ትንተና በ 100 እና 300 mg ውስጥ የክትባት ሕክምና እና በፕላዝቦድ ቡድን ውስጥ የአጥንት ስብራት እጢዎች በ 1000 ህመምተኞች 10.8 ፣ 12 እና 14.1 ነበሩ ፡፡ በተከታታይ ዓመታት
በ 104 ሳምንታት ቴራፒ ወቅት ፣ መድሃኒቱ የአጥንት ማዕድን እምቅ ጥንካሬን በእጅጉ አልጎዳውም ፡፡
ተሽከርካሪዎችን እና ውስብስብ አሠራሮችን የማሽከርከር ችሎታ ላይ ተፅእኖ
ተሽከርካሪዎችን በሚያሽከረክሩበት ጊዜ የኢንሱናና አጠቃቀምን ከሚያሻሽሉ ኢንሱሊን ወይም መድኃኒቶች በተጨማሪ የደም ማነስ አደጋን ከግምት ውስጥ ማስገባት አስፈላጊ ነው ፣ ይህም በደም ውስጥ ያለው የደም መፍሰስ (የደም መፍሰስ ችግርን ጨምሮ) መቀነስ ፣ እና ያልተፈለጉ እድገቶች ጋር ተሽከርካሪዎችን የማሽከርከር ችሎታን መቀነስ ያስፈልጋል ፡፡ ምላሾች።
እርግዝና እና ጡት ማጥባት
እርጉዝ ሴቶችን ውስጥ ካናሎሎላይን መጠቀምን አልተመረመረም ፡፡ በእንስሳ ጥናቶች ውስጥ በመራቢያ አካላት ላይ ቀጥተኛ ወይም ቀጥተኛ ያልሆነ ጎጂ መርዛማ ውጤቶች አልተቋቋሙም ፡፡ ሆኖም Inካና በእርግዝና ወቅት የታዘዘ አይደለም ፡፡
በትክክለኛ ጥናቶች ወቅት የተገኘው የመድኃኒት ለውጥ / ቶክስኮሎጂካል መረጃ መሠረት ካናሎሎዚን ወደ የጡት ወተት ውስጥ ይገባል ፡፡ በዚህ ረገድ ፣ ጡት በማጥባት ጊዜ የዩቱኮኒ አጠቃቀምን ተቋርindል ፡፡
ከተዳከመ የኪራይ ተግባር ጋር
ለከባድ የኩላሊት ውድቀት የተጋለጡ የቫኒካን ጽላቶች contraindicated ናቸው.
የስኳር በሽተኞች ketoacidosis ፣ ተርሚናል ሥር የሰደደ የኩላሊት ውድቀት እና በሽተኞቻቸው ላይ ዳያሎግስ ላይ ፣ Invokana አጠቃቀሙ ውጤታማ አይሆንም ፣ ስለሆነም በዚህ የሕመምተኞች ቡድን ውስጥ ያለው ዓላማ ተገቢ አይደለም ፡፡
የአደንዛዥ ዕፅ መስተጋብር
ካንጋሎሎዚን በሰብአዊ hepatocytes ባህል ውስጥ የ CYP450 ስርዓት isoenzymes ን መግለጫ አያሳድርም (ZA4 ፣ 2C9 ፣ 2C19 ፣ 1A2 እና 2B6)። ይህ ደግሞ የሰው የጉበት ማይክሮሶፍት በመጠቀም ላቦራቶሪ ጥናቶች መሠረት ሳይቶክሮም ፒ isoenzymes ን አይከለክለውም450 (IA2, 2A6, 2C19, 2E1 ወይም 2B6) እና ደካማ CYP2B6, CYP2C8, CYP3A4, CYP2C9. ካናሎሎዚን ሜታቢሊዚክ መድኃኒቶችን ፣ እንዲሁም የመድኃኒት አጓጓersች ፒ-ጂፒ (ፒ-ግላይኮፕሮቲን) እና MRP2 የተባሉ የኢንዛይሞች UGT2B4 እና UGTIA9 ምትክ ነው። ካጋሎሎዚን ከፒ-ጂፒ በጣም ደካማ ከሆኑት አንዱ ነው ፡፡ ንጥረ ነገሩ አነስተኛ መጠን ያለው ኦክሳይድ ተፈጭቶ ይከሰታል። ስለዚህ በ cytochrome P ስርዓት በኩል የሌሎች መድሃኒቶች ክሊኒካዊ ጠቀሜታ ያለው ውጤት እምብዛም አይደለም450 ካናሎሎዚን ፋርማሱቲካልስ ላይ።
በክሊኒካዊ መረጃዎች ላይ በመመርኮዝ ከ Invocana ጋር ተዳምሮ ከተወሰዱ መድኃኒቶች ጋር ትልቅ ግንኙነት የመፍጠር እድሉ ዝቅተኛ ነው ብሎ መገመት ይቻላል ፡፡
ከሬምፊሚሲን ጋር በአንድ ጊዜ ጥቅም ላይ ሲውል ፣ የካናግሎጊን መጋለጥ እና በዚህ ምክንያት ውጤታማነቱ ይቀንሳል ፡፡ በአንድ ጊዜ ካምፓምፊንቢን እና ሌሎች የኢንዛይሞች እና የአደንዛዥ ዕፅ ተሸካሚዎች (phenytoin ፣ phenobarbital ፣ ritonavir ጨምሮ) በአንድ ጊዜ ጥቅም ላይ መዋል አስፈላጊ ከሆነ የታመቀ ሄሞግሎቢን Нb ን በሽተኞች ማከማቸት አስፈላጊ ነው።A1 ሴ. ተጨማሪ የጨጓራ መቆጣጠሪያ አስፈላጊ ከሆነ ካናሎሎላይንን መጠን ወደ 300 mg ማሳደግን ያስቡበት።
በክሊኒካዊ ሙከራዎች ውስጥ ካናሎሎዚን ሜታፊን ፣ የአፍ ውስጥ የወሊድ መከላከያ (ኤቲሊን ኢስትራዮል እና levonorgestrel) ፣ ሲምቪስታቲን ፣ ግሊቤንጉዌይድ ፣ ዋርፋሪን ወይም ፓራሲታሞል ባሉት የፋርማሲክሜኒክ መለኪያዎች ላይ ከፍተኛ ተጽዕኖ አላሳደረም ፡፡
ካውጊንዚን ከ digoxin ጋር ሲደባለቅ ትክክለኛውን ምልከታ የሚፈልገውን የፕላዝማ ትኩረቱን በትንሹ ይነካል።
የ Invokany አምሳያዎች ፎርስጊ ፣ ጃርዲን ናቸው።
የመድኃኒት ቅጽ
100 ሚሊ እና 300 ሚሊ ሜትር ፊልም-ሽፋን ያላቸው ጽላቶች
በ 1 ጡባዊ ውስጥ በፊልም የተሸፈነ 100 ሚሊ ግራም ይይዛል ፡፡
ካናግሎሎዚን ሂሞhydrate 102 mg mg ከ 100 mg ጋር እኩል ነው።
ተቀባዮች (ኮር) ማይክሮ ሆል ሴል ሴሉሎስ ፣ አቧራማ ላክቶስ ፣ ክራስካርሎሎዝ ሶዲየም ፣ የሃይድሮክሎረል ሴሉሎስ ፣ ማግኒዥየም ስቴሪየም።
ተቀባዮች (shellል): ኦፓሪ II II 85F92209 ቢጫ-ፖሊቪንልል አልኮሆል ፣ በከፊል በሃይድሮክሳይድ ፣ ቲታኒየም ዳይኦክሳይድ (E171) ፣ ማክሮሮል / ፖሊ polyethylene glycol 3350 ፣ talc ፣ iron ኦክሳይድ ቢጫ (E172) ፡፡
በ 300 ሚሊ ግራም ፊልም በተሸፈነ ጡባዊ ውስጥ
306 mg of canagliflozin hemihydrate ከ 300 ሚ.ግ. ካናግሎዚን ጋር እኩል ነው።
ተቀባዮች (ኮር) የማይክሮኮለስትሬት ላክቶስ አልትራሳውንድ ሴሉሎስ ፣ ክራስካርሎሎዝ ሶዲየም ፣ የሃይድሮክሎረል ሴሉሎስ ፣ ማግኒዥየም ስቴሪየም።
ተቀባዮች (shellል): ኦፓሪ II II 85F18422 ነጭ: አልኮሆል
ፖሊቪንይልል በከፊል በሃይድሮክሳይድ ፣ በታይታኒየም ዳይኦክሳይድ (E171) ፣ ማክሮሮል / ፖሊ polyethylene glycol 3350 ፣ talc.
ለ 100 mg መድሃኒት በአንዱ ወገን ከ “CFZ” ጋር እና “100” በሌላ በኩል ደግሞ “100” በተቀረጸ ጽላቶች ፣ በፊልም-ቀለም ቢጫ ፣ ባለቀለም ቅርፅ ያለው ፡፡
ለ 300 mg መድሃኒት በአንዱ ወገን ከ “CFZ” ጋር እና “300” በሌላ በኩል “300” በተቀረጸ ፊልም ከነጭ ቀለም የተቀቡ ጽላቶች ከነጭ እስከ ነጭ ነጭ ማለት ይቻላል።
ፋርማኮሎጂካል ባህሪዎች
ፋርማኮማኒክስ
በጤናማ ሰዎች ውስጥ ካናሎሎሎዚን ያለ ፋርማኮክኒክ ኬሚካሎች ከ 2 ዓይነት የስኳር ህመምተኞች ጋር ከታመመ ካንኮሎሎዚን ጋር ተመሳሳይ ናቸው፡፡በጤናማ በጎ ፈቃደኞች 100 mg እና 300 ሚ.ግ. አንድ ነጠላ የአፍ አስተዳደር ከወሰዱ በኋላ ካናሎሎሎዚን በፍጥነት ይወሰዳል ፣ ከፍተኛው የፕላዝማ ማጎሪያ (ሚዲያን ቲማክስ) መጠኑ ከ 1-2 ሰዓታት በኋላ ደርሷል ፡፡ መድኃኒቱ ከፍተኛው የፕላዝማ ብዛት ያለው ካሜክስ እና ኤን.ሲ. ካናሎሎሎዚን መጠን ከ 50 mg ወደ 300 mg ጋር በመጠኑ በተመጣጠነ ጨምረዋል ፡፡ በቅደም ተከተል 100 mg እና 300 mg የሚወስዱትን መጠኖች ሲጠቀሙ በግልጽ የሚታዩት ግማሽ ግማሽ ሕይወት (t1 / 2) (እንደ “መደበኛ መዛባት”) የ 10.6 ± 2.13 ሰዓታት እና 13.1 ± 3.28 ሰዓታት ነበሩ ፡፡ በቀን አንድ ጊዜ በ 100 እስከ 300 ሚሊ ግራም የ canagliflozin ሕክምና ከጀመረ ከ4-5 ቀናት ውስጥ የተመጣጣኝነት ማጠናከሪያ ተገኝቷል ፡፡
የካናግሎሎዚን መድሃኒት ቤት በሰዓቱ ላይ የተመካ አይደለም ፡፡ በፕላዝማ ውስጥ ያለው የመድኃኒት ክምችት ተደጋጋሚ አስተዳደር ከተደረገ በኋላ ወደ 36% ደርሷል።
ሽፍታ
ካናሎሎሎዚን አማካይ ሙሉ በሙሉ bioav ተገኝነት በግምት 65% ነው ፡፡ ከፍተኛ የስብ ይዘት ያላቸው ምግቦች መብላት ካናሎሎሊን በሚባለው ፋርማኮሎጂካል ኬሚካሎች ላይ ተጽዕኖ አልነበራቸውም ፣ ስለሆነም ካናሎሎሊን ከምግብ ጋር ወይም ያለ ምግብ ይወሰዳል ፡፡ ሆኖም በአንጀት ውስጥ ያለው የግሉኮስ መጠን በመቀነስ ምክኒያት የድህረ ወሊድ ግላይዝሚያ ቅልጥፍናዎችን ለመቀነስ የካናግሎሎዚንን አቅም ከግምት በማስገባት ከመጀመሪያው ምግብ በፊት canagliflozin እንዲወስድ ይመከራል ፡፡.
ስርጭት
በጤናማ አካላት ውስጥ አንድ ነጠላ የደም ቧንቧ ኢንፌክሽን ከደረሰ በኋላ በእኩል ሚዛን ውስጥ ያለው canagliflozin አማካይ ከፍተኛው መጠን 119 ሊ ሲሆን ይህም በቲሹዎች ውስጥ ሰፊ ስርጭት እንዳለው ያሳያል ፡፡ ካናግላስሊን ከፕላዝማ ፕሮቲኖች (99%) በዋነኝነት ከአልሚኒን ጋር የተቆራኘ ነው ፡፡ ከፕሮቲን ማሰር ካናግሎሎይን ከፕላዝማ ክምችት ነፃ ነው። የፕላዝማ ፕሮቲን ማሰር በሽተኛ ወይም የሄፕቲክ እክል ላለባቸው ህመምተኞች በከፍተኛ ሁኔታ አይለወጥም ፡፡
ሜታቦሊዝም
ካናሎሎላይዚን ሜታብሊካዊ ማቋረጫ ዋናው መንገድ በዋናነት በ UGT1A9 እና UGT2B4 ወደ ሁለት እንቅስቃሴ-አልባ O-glucuronide metabolites የሚከናወነው ኦ-glucuronidation ነው። በሰዎች ውስጥ በ CYP3A4 (ኦክሳይድ ሜታቦሊዝም) መካከለኛ የሆነ የካናግሎሎዚን ዘይቤ ግድየለሽነት (በግምት 7%) ነው።
በጥናቶች ውስጥ ውስጥroሮሮ ካናፓሎዚን የ cytochrome P450 ስርዓት CYP1A2 ፣ CYP2A6 ፣ CYP2C19 ፣ CYP2D6 ወይም CYP2E1 ፣ CYP2B6 ፣ CYP2C8 ፣ CYP2C9 ን ኢንዛይሞችን አልከለከለም በ CYP3A4 ትኩረት ላይ የህክምና ጉልህ ውጤት ውስጥvivo አልተስተዋሉም (ክፍል "የአደንዛዥ ዕፅ ግንኙነቶች" ን ይመልከቱ)።
እርባታ
ጤናማ በጎ ፈቃደኞች ውስጥ 14 ካንጉሎሎloን ከአንድ የአፍ አስተዳደር በኋላ 41.5% ፡፡ ተቀባይነት ካገኘ ሬዲዮአክቲቭ መጠን 7.0% እና 3.2% በቅደም ተከተል በካናግሎዚን ፣ በሃይድሮክሳይድ ሜታቦሊዝም እና በኦ-ግሉኮሮኒዝድ ሜታቦሊዝም መልክ በተመረቱ ፈንጂዎች ተለይተዋል ፡፡ የሳንባ ነቀርሳ (Enagrohepatic) መልሶ ማገገም ቸልተኝነት
ተቀባይነት ያለው የሬዲዮአክቲቭ መጠን መጠን ወደ 33% የሚሆነው በሽንት ውስጥ ተገል wasል ፣ በዋነኝነት በኦ-ግሉኮስ-ልዕለ-ምግቦች (30.5%) ፡፡ ከተወሰደው መጠን ከ 1% በታች የሆነው በሽንት ውስጥ የማይለወጥ canagliflozin ሆኖ ተገል excል። በ 100 mg እና 300 mg ውስጥ ከ 1.30 ሚሊ / ደቂቃ እስከ 1.55 ሚሊ / ደቂቃ ባለው የ 100 mg እና 300 mg መጠን ውስጥ ጥቅም ላይ በሚውልበት ጊዜ የካናግሎሎይን የኪራይ ማጣሪያ ፡፡
ካናሎሎሎዚን ዝቅተኛ ማረጋገጫ ያለው ንጥረ ነገር ሲሆን በአንፃራዊነት ጤናማ አስተዳደር ውስጥ ፈቃደኛ ሠራተኞች አማካይ የሥርዓት ማረጋገጫ ከ 192 ሚሊ / ደቂቃ ያህል ነው ፡፡
ልዩ የታካሚ ቡድን
የአካል ጉዳተኛ የኪራይ ተግባር ያላቸው ታካሚዎች
በአንድ ነጠላ ነጠላ ጥናት ውስጥ የካናግሎሎዚን ፋርማኮኪዩኒኬሽን የተለያዩ ዲግሪ ያላቸው የኩላሊት ውድቀት ባለባቸው ታካሚዎች ውስጥ በ 200 mg መጠን በሚተገበሩበት ጊዜ ተመረመሩ (በኬክክሮፍ-ጎልማድ ቀመር መሠረት በተሰየመ ክፍፍል መሠረት) ፡፡ ጥናቱ ከመደበኛ የኪራይ ተግባር ጋር 8 ታካሚዎችን (የፈረንሣይ ማጣሪያ ml 80 ሚሊ / ደቂቃ) ፣ 8 አነስተኛ የኩላሊት ውድቀት ያጋጠማቸው 8 ታካሚዎች (የፈረንሳይን 50 ሚሊዮን / ደቂቃ) -10% እና ≤12%
የመነሻ HbA1c ደረጃዎችን> 10% እና ≤ 12% ያላቸውን በሽተኞች በሚመለከት ጥናት ውስጥ ካናሎሎዚንን እንደ ሞቶቴራፒ ሲጠቀሙ ፣ ከ ‹basbo gyalololozin› ጋር ሲነፃፀር የ HbA1c እሴቶች መቀነስ - -2.13% እና -2.56% ለ canagliflozin በቅደም ተከተል በ 100 mg እና 300 mg ውስጥ።
የአውሮፓውያን የመድኃኒት ጥራትን ለመገምገም የአውሮፓ ኤጄንሲ (ኤጀንሲ) በሁሉም ዓይነት 2 የስኳር በሽታ ላለባቸው ልጆች ንዑስ-ነርስ የተደረጉ ጥናቶችን ውጤቶችን ላለመስጠት መብት ሰጥቷል (በልጆች አጠቃቀም ላይ ያለው መረጃ “የአጠቃቀም እና የመጠን ዘዴ” በሚለው ክፍል ውስጥ ቀርቧል) ፡፡
ለአጠቃቀም አመላካች
በአዋቂ በሽተኞች ላይ ዓይነት 2 የስኳር በሽታ ሕክምና ውስጥ የጨጓራ መቆጣጠሪያ ቁጥጥርን ማሻሻል-
- ለዚህ አመጋገብ እና የአካል ብቃት እንቅስቃሴ በቂ የሆነ የጨጓራ ቁጥጥር የማይሰጥ ሲሆን እንዲሁም metformin አጠቃቀም ተገቢ ያልሆነ ወይም እንደ ተላላፊ ተደርጎ ይቆጠራል።
- ኢንሱሊን ጨምሮ ከሌሎች የስኳር-ዝቅ የሚያደርጉ መድኃኒቶች ጋር ተጨማሪ መሣሪያ እንደመሆናቸው መጠን ከአመጋገብ እና የአካል ብቃት እንቅስቃሴ ጋር ተጣምረው በቂ የጨጓራ ቁጥጥር አይሰጡም ፡፡
መድሃኒት እና አስተዳደር
ከመጀመሪያው ምግብ በፊት voc beforeናናvoc በቀን አንድ ጊዜ በአፍ መወሰድ አለባቸው ፡፡
አዋቂዎች (≥ 18 ዓመት)
የሚመከረው የ Invocan® መጠን በየቀኑ አንድ ጊዜ 100 mg ነው። መድሃኒቱን በቀን አንድ ጊዜ 100 ሚሊ ግራም የሚታገሱ ታካሚዎች ፣ ግምታዊ የማጣሪያ መጠን (rSCF) ≥ 60 ሚሊ / ደቂቃ / 1.73 m2 ወይም የ creatinine ማጽዳት (ክሬም) l 60 ሚሊ / ደቂቃ። ፣ እና የበለጠ ጠንካራ መሆን የሚፈልጉ የደም ግሉኮስ ቁጥጥር ፣ የመድኃኒቱ መጠን በቀን አንድ ጊዜ ወደ 300 mg ሊጨምር ይችላል (“ልዩ መመሪያዎችን” ክፍል ይመልከቱ)።
የመድኃኒቱ መጠን መጨመር ለ 75 ዓመት ዕድሜ ላላቸው ህመምተኞች ፣ በልብ እና የደም ሥር (cardiovascular system) በሽታዎች ለሚሰቃዩ ታካሚዎች ወይም Invokana® ን በመውሰድ ምክንያት የመጀመሪያዎቹ የአካል ጉዳት ምልክቶች (ለመቆጣጠር ልዩ መመሪያን ይመልከቱ) ያስፈልጋል ፡፡ የመርጋት ችግር ላለባቸው ህመምተኞች ፣ Invokana® የተባለውን መድሃኒት ከመውሰዳቸው በፊት ይህንን ሁኔታ ለማስተካከል ይመከራል (“ልዩ መመሪያዎችን” የሚለውን ክፍል ይመልከቱ) ፡፡
የኢንሱሊን አደጋን ለመቀነስ ተጋላኒን የተባለውን የኢንሱሊን ቴራፒ ወይም ፈሳሽ ማጠናከሪያ ወኪሎችን (ለምሳሌ ፣ የሰልፈርኖሬ ዝግጅትን) ለማመልከት ሲጠቀሙ ፣ ከላይ የተጠቀሱትን መድኃኒቶች ዝቅተኛ መጠን የመጠቀም እድሉ ከግምት ውስጥ ይገባል (“የአደንዛዥ እፅ ግንኙነቶች” እና “የጎን ተፅእኖዎች” ን ይመልከቱ) .
አዛውንት በሽተኞች ≥ 65 ዓመታት
የወንጀለኛ መቅጫ ተግባር እና የመርጋት አደጋ ግምት ውስጥ መግባት አለባቸው (“ልዩ መመሪያዎችን” ይመልከቱ)።
የኩላሊት ችግር ያጋጠማቸው ታካሚዎች
100 mg ፣ 300.2 mg እና 1.9% ከሚወስዱት መካከል በ 60 ሚሊ / ደቂቃ / 1.73 ሜ 2 እስከ 30% ያለው የኢ.ጂ.ፒ. ካንጋሎሎዚን እና ፕዮቦ ፣ በቅደም ተከተል። በጥናቱ መገባደጃ ላይ ፣ 100 ሚሊን ካናግሎሎዚን ከሚወስዱት ታካሚዎች ውስጥ ከ 3,0% የሚሆኑት ፣ 300 ሚሊዬን ከወሰዱት መካከል 4.0% እና 3.3% የቦታbobo (የዚህ ክፍል መቀነስ) በዚህ እሴት ላይ ታይቷል ፡፡
የአደንዛዥ ዕፅ ግንኙነቶች
ካንጋሎሎዚን የ diuretics ውጤትን ሊያሻሽል ይችላል ፣ እንዲሁም የመርጋት እና የመተንፈስ አደጋን ይጨምራል (ክፍል “ልዩ መመሪያዎችን” ይመልከቱ)።
የኢንሱሊን እና የኢንሱሊን ፍሳሽ ማነቃቂያዎችን ያነቃቃል
የኢንሱሊን እና የኢንሱሊን ፍሰት ማነቃቂያ እንደ ሰሊኖኒሚያ ያሉ hypoglycemia ያስከትላል።
ስለሆነም የደም ማነስ አደጋን ለመቀነስ ከካንጋሎሎዚን ጋር አብሮ ጥቅም ላይ ሲውል የኢንሱሊን መጠን ወይም የኢንሱሊን ፈሳሽ ማነቃቂያ መቀነስ ያስፈልጋል (ክፍሎችን “የመድኃኒት እና አስተዳደር” እና “የጎን ተፅእኖዎች” ን ይመልከቱ) ፡፡
ተጽዕኖ ሌሎች መድኃኒቶች በ canagliflozin ላይ
የካናግሎሎዚን ዘይቤ በዋነኝነት የሚከሰተው በ UDP-glucuronyl transferase 1A9 (UGT1A9) እና 2B4 (UGT2B4) መካከለኛ ነው ፡፡ ካንጋሎሎዚን በ P-glycoprotein (P-gp) እና በጡት ካንሰር መቋቋም ፕሮቲን (BCRP) ተሸክሟል።
የኢንዛይም ኢንዲያክተሮች (እንደ ሴንት ጆን ዎርት) ሃይperርሊክperforatum፣ ራምፊሚሲን ፣ ባርባራይትስ ፣ ፊዚዮቶይን ፣ ካርቤማዛፔይን ፣ ሩዶናቪር ፣ ኢፋቪሬኔዝ) ካናሎሎላይን ተጋላጭነትን ሊቀንሱ ይችላሉ ፡፡ ካናሎሎላይን እና ራፋምቢሲን (የተለያዩ የአደንዛዥ ዕፅ አጓጓersች እና በአደንዛዥ ዕፅ ዘይቤ ውስጥ የተሳተፉ ኢንዛይሞች) በተመሳሳይ ጊዜ ጥቅም ላይ የዋለው ካናግሎሎዚን በ 51% እና በ 28% (ከርቭ አካባቢ ፣ ኤ.ሲ.ሲ) እና ከፍተኛው ትኩረት (ሲማክስ) ታይቷል ፡፡ እንዲህ ዓይነቱ ቅነሳ ካናሎሎሎንን ውጤታማነት እንዲቀንስ ሊያደርግ ይችላል።
እነዚህን የ UDP ኢንዛይሞች እና የትራንስፖርት ፕሮቲኖች እና canagliflozin በአንድ ጊዜ በአንድ ጊዜ መጠቀም አስፈላጊ ከሆነ ለ canagliflozin ምላሽ ለመገምገም የግሉኮስ መጠንን መቆጣጠር ያስፈልጋል ፡፡ የእነዚህን የ UDF ኢንዛይሞች ከ canagliflozin ጋር አብሮ ለመጠቀም አስፈላጊ ከሆነ በቀን አንድ ጊዜ በሽተኞች ጥሩ ታጋሽ ከሆነ 100 mg / canagliflozin / ከሆነ የ RSCF ዋጋቸው ≥ 60 ሚሊ / ደቂቃ ነው / 1.73 ሜ 2 ወይም ክሪሲል ≥ 60 ሚሊ / ደቂቃ ፣ እና በደም ውስጥ ያለውን የግሉኮስ መጠን መጠን ተጨማሪ ቁጥጥር ይፈልጋሉ ፡፡ ከ 45 ሚሊ / ደቂቃ / 1.73 m2 ወይም ከ 60 ሚሊ / ደቂቃ በታች / 1.73 m2 ወይም ከ 45 ሚሊ / ደቂቃ ቅናሽ (eCFR) ላላቸው ህመምተኞች ፡፡ እና ከ 60 ሚሊ / ደቂቃ በታች ፣ እና 100 mg ካናግሎዚዛን የሚወስደው እንዲሁም ከ UDF- ኢንዛይም አነቃቂ ጋር የተቀናጀ ሕክምና የሚወስድ እና የደም ግሉኮስን የበለጠ ቁጥጥር የሚጠይቅ ሌሎች የሕክምና ዓይነቶች የግሉኮስን መጠን ለመቀነስ መታሰብ አለባቸው (ክፍሎችን ይመልከቱ) "መድሃኒት እና አስተዳደር" እና "ልዩ መመሪያዎች")።
ኮሌስትሮልሚን የ canagliflozin ክምችቶችን ዝቅ ሊያደርጉ ይችላሉ ፡፡ የቢል አሲድ ቅደም ተከተሎችን ከተጠቀሙ በኋላ ካንሎሎሎዚን ቢያንስ አንድ ሰዓት በፊት ወይም ከ6-6 ሰአታት መውሰድ ይኖርበታል ፡፡
የተኳኋኝነት ጥናቶች እንደሚያሳዩት ሜታታይን ፣ ሃይድሮሎቶሺያዛይድ ፣ በአፍ የሚወሰድ የወሊድ መከላከያ (ኢታይሊን ኢስትራዶል እና ሌቭቶርጎሮሮል) ፣ ሳይክሎፔርኢን እና / ወይም ፕሮቤኔሲዲን በካናግሎሎዚን ፋርማኮክኒክ ላይ ተጽዕኖ የማያሳድሩ ናቸው ፡፡
በሌሎች መድኃኒቶች ላይ ካናግሎሎዛን የሚያስከትለው ውጤት
ዳጊክሲን በአንድ ቀን ለ 7 ቀናት አንድ ጊዜ ካናግሎሎይን በአንድ ጊዜ በ 300 mg mg መጠን በአንድ ጊዜ ጥቅም ላይ የዋለው 0,5 mg ዲጊኦንትን በመጠቀም እና ለ 6 ቀናት በቀን 0.25 mg አንድ መጠን በመጨመር በ 20% digoxin እንዲጨምር እና Cmax በ 36 እንዲጨምር አድርጓል ፡፡ % ፣ ምናልባት የ P-gp መገደብ ምክንያት። ካናሎሎዚን P-gp ን ለመግታት ተችሏል ውስጥroሮሮ. Digoxin እና ሌሎች የልብ ምትን (ለምሳሌ ፣ digitoxin) የሚወስዱ ታካሚዎች ክትትል ሊደረግላቸው ይገባል ፡፡
ዳጊጋራን የተቀናጀ ካንጋሎሎዚን (ደካማ P-gp inhibitor) እና dabigatran etexilate (P-gp substrate) አልተጠናም። የ “Dabigatran” ን የመቀላቀል እና የመድኃኒት ምልክቶችን ለማስወገድ የደም መፍሰስ ችግርን ለመቋቋም የ “dabigatran” ትኩሳት በካናጋሎላይን ተገኝነት ሊጨምር ስለሚችል የታካሚውን ሁኔታ መከታተል ያስፈልጋል (የደም መፍሰስ ወይም የደም ማነስ ምልክቶችን ለማስወገድ) ፡፡
Simvastatin: ለ 6 ቀናት አንድ ጊዜ ለ 300 ቀናት በቀን አንድ ጊዜ ለ 300 ቀናት ካንሎሎሎዚን አጠቃቀምን እና አንድ ነጠላ 40 mg simvastatin (substrate CYP3A4) ወደ 12% የ Simvastatin በ 12% እንዲጨምር እና በ Cmax በ 9% እንዲጨምር ፣ እንዲሁም የ SimCastatin acidCC በ 18% ጭማሪ እና 18% simvastatin አሲድ በ 26%። እንዲህ ዓይነቱ ጭማሪ / simvastatin እና simvastatin አሲድ / ክምችት እንደ ክሊኒካዊ ጠቀሜታ አይቆጠርም።
የጡት ካንሰር መቋቋም ፕሮቲን (BCRP) በሰው አንጀት ደረጃ ላይ ባለው የካናሎሎላይን ተጽዕኖ መገደብ ሊወገድ አይችልም ፣ ስለሆነም በ BCRP የተጓጓዙ መድኃኒቶች ትኩረትን መጨመር ይቻላል ፣ ለምሳሌ ፣ እንደ ሮስvስትስታን እና አንዳንድ ፀረ-ባክቴሪያ መድኃኒቶች ያሉ አንዳንድ ቅርጻ ቅርጾች።
በእኩል ሚዛን ክምችት ውስጥ canagliflozin የግንኙነቶች ግንኙነቶች ጥናቶች ውስጥ ሜታኢንዲን ፣ የአፍ ውስጥ የወሊድ መከላከያ (ኢታይሊን ኢስትራዶልል እና ሌቫቶርስትሮል) ፣ ግሊቤላሚዳድ ፣ ፓራሲታሞል ፣ ሃይድሮሎቶሚያሃይድ እና ፋርፋሪን ላይ ክሊኒካዊ ጉልህ ውጤት አልነበራቸውም ፡፡
በቤተ ሙከራ ውጤቶች ላይ የአደንዛዥ ዕፅ ግንኙነቶች / ውጤት
የ 1.5-AG ማረጋገጫ
ካናሎሎሎይን ሲጠቀሙ የሽንት ግሉኮስ መጨመሩ የጨጓራ ቁስለትን መቆጣጠርን ለመገምገም የ 1,5-ኤኤች ጥናቶች የ 1.5-ኤኤች.አይ.ቪ ደረጃን ለመቋቋም ሊያስችሉ ይችላሉ ፡፡ በዚህ ረገድ ፣ የ 1,5-AH የቁጥር ውሳኔው Invokana® በሚቀበሉ ታካሚዎች ውስጥ የ glycemia መቆጣጠሪያን ለመገምገም እንደ ዘዴ ጥቅም ላይ መዋል የለበትም። ለበለጠ ዝርዝር መረጃ የ ‹5-AH ›ን ለመወሰን የተወሰኑ የሙከራ ስርዓቶችን አምራቾች ማነጋገር ይመከራል ፡፡
አምራች
ጃንሰን-ኦርቶሆ ኤል.ሲ. ፣ ጉራቦ ፣ ፖርቶ ሪኮ
ፓኬት
ጃንሰን-ሲላግ S.p.A., ጣሊያን
የምዝገባ የምስክር ወረቀት ባለቤት
ጆንሰን እና ጆንሰን ኤልሲ ፣ ሩሲያ
በካዛክስታን ሪ Republicብሊክ ግዛት ውስጥ የአደንዛዥ ዕፅ ደህንነት ቁጥጥር በድህረ-ምዝገባ ላይ ሀላፊነት ከተሸማቾች የሚቀርቡ ጥያቄዎችን የድርጅት አድራሻ
በካዛክስታን ሪ theብሊክ ውስጥ የ LLC ጆንሰን እና ጆንሰን ቅርንጫፍ
050040 ፣ አልማም ፣ ሴንት Timiryazev, 42, ድንኳን ቁጥር 23 "ኤ"
Invokana (canagliflozin): መመሪያዎች ፣ ግምገማዎች
በአዋቂዎች ውስጥ ላሉት ዓይነት 2 የስኳር ህመም ህክምና ለማከም okዶካና መድሃኒት አስፈላጊ ነው ፡፡ ሕክምናው ጥብቅ የአመጋገብ ሁኔታን እንዲሁም መደበኛ የአካል ብቃት እንቅስቃሴን ማካተትን ያካትታል ፡፡
ለሞንቴቴራፒ እንዲሁም ከሌሎች hypoglycemic ወኪሎች ጋር የሚደረግ ሕክምና ግላይሚያ በከፍተኛ ሁኔታ ይሻሻላል ፡፡
የእርግዝና መከላከያ እና የአጠቃቀም ባህሪዎች
በእንደዚህ ዓይነት ሁኔታዎች ውስጥ መድኃኒቱ Invokana መጠቀም አይቻልም ፡፡
- ወደ canagliflozin ወይም እንደ ረዳት ሆኖ ያገለገለውን ሌላ ንጥረ ነገር አነቃቂነት ፣
- ዓይነት 1 የስኳር በሽታ
- የስኳር በሽታ ካቶማክሶሲስ ፣
- ከባድ የኩላሊት ውድቀት
- ከባድ የጉበት ውድቀት ፣
- እርግዝና እና ጡት ማጥባት ፣
- ዕድሜያቸው ከ 18 ዓመት በታች የሆኑ ልጆች።
በእርግዝና እና ጡት በማጥባት ጊዜ ለአደገኛ መድሃኒት የሚሰጠው የሰውነት ምላሽ ጥናቶች አልተካሄዱም ፡፡ በእንስሳት ሙከራዎች ውስጥ canagliflozin በመራቢያ አካላት ላይ ቀጥተኛ ያልሆነ ወይም ቀጥተኛ መርዛማ ውጤት ያለው አልተገኘም ፡፡
ሆኖም ፣ የሆነ ሆኖ ፣ በዚህ የህይወት ዘመን ሴቶች በሴቶች መጠቀማቸው በጣም የሚመከር አይደለም ፣ ምክንያቱም ዋናው ንቁ ንጥረ ነገር ወደ የጡት ወተት ውስጥ ሊገባ ስለሚችል እና የዚህ ዓይነቱ ህክምና ዋጋ ትክክል ላይሆን ይችላል።
የተለቀቁ ቅ formsች እና ጥንቅር
የጡባዊዎች ስብጥር ከ 100 እስከ 300 mg ካናግሎሎዚን መጠን ጋር canagliflozin hemihydrate ያካትታል። የረዳት ክፍሎች ጥንቅር የጡባዊውን መዋቅር የሚያስተካክሉ እና በሰውነት ውስጥ ያለውን ንቁ ንጥረ ነገር ማሰራጨት የሚያመቻቹ ንጥረ ነገሮችን ያጠቃልላል ፡፡
ከቢጫ ቀለም ጋር በ 100 ወይም 300 ሚ.ግ. ጡባዊዎች መልክ ይገኛል። እያንዳንዱ ጡባዊ ለመጣስ ተላላፊ አደጋ አለው።
ፋርማኮሎጂካል እርምጃ
እሱ ሃይፖግላይዜሚያ ውጤት አለው። ካናግሎሎዚን 2 ዓይነት ሶዲየም ግሉኮስ / cotransporter inhibitor ነው። ከአንድ ጊዜ በኋላ መድሃኒቱ በኩላሊቶቹ ውስጥ የግሉኮስን መጠን ከፍ ያደርገዋል ፣ ይህም በደም ውስጥ ያለውን ትኩረትን ለመቀነስ ይረዳል ፡፡ መድሃኒቱ ኢንሱሊን-ጥገኛ ያልሆነ የስኳር በሽታ ሕክምና ውስጥ ውጤታማ ነው ፡፡ የኢንሱሊን ፍሰት አይጨምርም።
መድሃኒቱ ኢንሱሊን-ጥገኛ ያልሆነ የስኳር በሽታ ሕክምና ውስጥ ውጤታማ ነው ፡፡
Diuresis ን ይጨምራል ፣ ይህም የደም ስኳር መጠን መቀነስን ያስከትላል። ክሊኒካዊ ጥናቶች እንደሚያሳዩት ዕለታዊ የዕፅ አጠቃቀሙ የግሉኮስ ደረጃን ዝቅ የሚያደርግ እና ዘላቂ ያደርገዋል ፡፡ ካንጋሎሎዚን መድኃኒቶች ምግብ ከተመገቡ በኋላ የጨጓራ ቁስለትን ያስወግዳል። በሆድ ውስጥ የግሉኮስ መወገድን ያፋጥናል።
በጥናቶች ሂደት ውስጥ Invokana ን እንደ ‹monotherapy› ወይም ከሌሎች ሃይፖዚላይሚካዊ መድኃኒቶች ጋር የሚደረግ ሕክምና ከቦታ ጋር ሲነፃፀር በአንድ ሊትር በ 1.9-2.4 ሚሜልol ውስጥ ምግብን ለመቀነስ ይረዳል ፡፡
የመድኃኒት አጠቃቀም ከታጋሽ ምርመራ ወይም ከተቀላቀለ ቁርስ በኋላ የጨጓራ እጢን ለመቀነስ ይረዳል ፡፡ ካናጊሎሎዚን መጠቀም በአንድ ሊትር በግሉ 2.1-3.5 ሚ.ግ. በዚህ ሁኔታ መድሃኒቱ በፓንጊኖቹ ውስጥ ያለውን የቅድመ-ይሁንታ ሕዋሳት ሁኔታ ለማሻሻል እና ቁጥራቸውን ለመጨመር ይረዳል።
ከሽንት ስርዓት
ምናልባትም በሽንት ውስጥ በተደጋጋሚ የሽንት መከሰት እና ከፍተኛ መጠን ያለው ፈሳሽ በመልቀቅ መልክ የኩላሊቱን መደበኛ ተግባር መጣስ ሊሆን ይችላል። በዚህ ሁኔታ ውስጥ የታካሚው የመጠጥ ስርዓት ይለወጣል ፣ እናም ከፍተኛ መጠን ያለው ፈሳሽ መጠቀም ይጀምራል። በቁርጭምጭሚቱ ውስጥ ምንም ሽንት ከሌለ አስገዳጅ አስቸኳይ ሁኔታዎች ሊከሰቱ ይችላሉ ፡፡
ምናልባትም በሽንት ውስጥ በተደጋጋሚ የሽንት መከሰት እና ከፍተኛ መጠን ያለው ፈሳሽ በመልቀቅ መልክ የኩላሊቱን መደበኛ ተግባር መጣስ ሊሆን ይችላል።
በጉበት እና በቢንጥ ክፍል
የጉበት ጉዳት እና የጉበት ኢንዛይሞች እንቅስቃሴ ለውጥ አያመጣም።
በአንዳንድ ሁኔታዎች በቆዳ ሽፍታ ወይም በአለርጂ መልክ ለአለርጂ ምላሽ እንዲታይ አስተዋጽኦ ያበረክታል።
በአንዳንድ አጋጣሚዎች በቆዳ ሽፍታ የአለርጂ ምላሽ እንዲታይ አስተዋፅutes ያበረክታል።
በእርግዝና እና በጡት ማጥባት ወቅት ይጠቀሙ
ይህ የእርግዝና ወቅት እና ጡት በማጥባት ወቅት የዚህ መድሃኒት ዓላማ አይተገበርም ፡፡ ምንም እንኳን የእንስሳት ጥናቶች ፅንሱ በፅንሱ ላይ መጥፎ ውጤት ባያሳዩም የማህፀን ሐኪሞች እና የወሊድ ሐኪሞች ልጅ በሚሸከሙበት ጊዜ ጡባዊዎች እንዲጠቀሙ አይመከሩም ፡፡
በተጨማሪም በጡት ማጥባት ወቅት የአደንዛዥ ዕፅ ሕክምና የተከለከለ ነው ፣ ምክንያቱም የጡባዊዎች ንቁ ንጥረ ነገር ወደ ጡት ወተት ውስጥ በመግባት በአራስ ሕፃን አካል ላይ እርምጃ መውሰድ ይችላል።
በተጨማሪም በጡት ማጥባት ወቅት የአደንዛዥ ዕፅ ሕክምና የተከለከለ ነው ፣ ምክንያቱም የጡባዊዎች ንቁ ንጥረ ነገር ወደ ጡት ወተት ውስጥ በመግባት በአራስ ሕፃን አካል ላይ እርምጃ መውሰድ ይችላል። የመድኃኒቱ ውጤት በመራባት ላይ ያለው ተፅኖ አልተጠናም ፡፡
ከሌሎች መድኃኒቶች ጋር የሚደረግ መስተጋብር
መድሃኒቱ በደም ፕላዝማ ውስጥ የ digoxin ትኩረትን በትንሹ ይለውጣል ፡፡ ይህንን መድሃኒት የሚወስዱ ሰዎች በተለይ ጥንቃቄ ማድረግ እና በሰዓቱ መጠኑን መለወጥ አለባቸው ፡፡
የ Levonorgestrel ፣ Glibenclamide ፣ Hydrochlorothiazide ፣ Metformin ፣ Paracetamol ን የመመገብ እና ዘይቤን በትንሹ ሊለውጥ ይችላል።
ልዩ ሕመምተኞች
ቀደም ሲል እንደተገለፀው የዚህ ዓይነቱ ቴራፒ ውጤታማነት እና ደህንነት ያልተቋቋመ በመሆኑ የ Invokan ልጆች እንዲጠቀሙ አይመከሩም ፡፡
በእርጅና ውስጥ የመድኃኒቱ የመጀመሪያ መጠን አንድ ጊዜ 100 mg ይሆናል። መቻቻል አጥጋቢ ከሆነ ህመምተኞች እስከ 300 ሚሊ ሊት / መጠን ሊለወጡ ይገባል ፣ ነገር ግን ለበሽታው ተጨማሪ ቁጥጥር ይገዛሉ።
የተዳከመ የኩላሊት ተግባር በሚኖርበት ጊዜ የመድኃኒቱን መጠን ማስተካከል አያስፈልገውም ፡፡
የኩላሊት ተግባር ጉልህ እክል ካለበት (መጠነኛ ክብደት) ካለ ሐኪሙ በቀን 100 mg ውስጥ በመጀመሪው የመጀመሪያ መጠን ውስጥ ዶክተሩ Invokana ያበረታታል። በበቂ ሁኔታ መቻቻል እና ተጨማሪ የስኳር መጠን ቁጥጥርን በመቆጣጠር ህመምተኞች ወደ 300 ሚሊ ግራም ካናግሎጊን መጠን ይወሰዳሉ ፡፡ ስኳርን ለመቆጣጠር አስፈላጊ ነው ፡፡ ለመለካት መሣሪያ በመጠቀም። ግን ለመጠቀም የተሻለው ግሉኮሜትሪክ ምንድነው ፣ በጣቢያው ላይ ያለው ጽሑፋችን ይነግርዎታል ፡፡
መድኃኒቱ የአካል ጉዳተኛ የኪራይ ተግባር መጠን በጣም ከባድ በሆነባቸው የሕመምተኞች ቡድን እንዲጠቀሙበት ተይicatedል ፡፡ የኪራይ ውድቀት ሂደት ደረጃ ተርሚናል ከሆነ ታዲያ በዚህ ሁኔታ ውስጥ canagliflozin አጠቃቀሙ ውጤታማ አይሆንም። ተመሳሳይ ደንብ በተከታታይ የደም ምርመራ ላይ ላሉት ህመምተኞች ይሠራል ፡፡
የመድኃኒቱ የጎንዮሽ ጉዳቶች
ከመድኃኒቱ አጠቃቀም ጋር ተያይዘው የሚመጡ አሉታዊ ውጤቶችን በተመለከተ መረጃ ለመሰብሰብ ልዩ የሕክምና ጥናቶች ተካሄደዋል ፡፡ የተቀበለው መረጃ በእያንዲንደ የአካል ብልት ስርዓት እና በሁኔታዎች ድግግሞሽ ላይ በመመርኮዝ የተቀመጠ ነበር ፡፡
ካንጋሎሎላይን አጠቃቀም በጣም ተደጋጋሚ አሉታዊ ተጽዕኖዎች ላይ ትኩረት ማድረግ አለበት:
- የምግብ መፈጨት ችግር (የሆድ ድርቀት ፣ ጥማት ፣ ደረቅ አፍ) ፣
- የኩላሊት እና የሽንት ቧንቧዎች ጥሰቶች (urosepsis, የሽንት ቧንቧ ተላላፊ በሽታዎች ፣ ፖሊዩር ፣ ፖሊላይዜሪያ ፣ ሽንት የመውጣት ግፊት) ፣
- ከእናቶች ዕጢዎች እና ከብልት (ችግሮች ፣ ሚዛን ፣ የሆድ በሽታ ፣ የሴት ብልት (ኢንፌክሽናል) ኢንፌክሽኖች ፣ ብልት ፣ ቫልidiቪጋን candidiasis) ፡፡
በሰውነት ላይ ያሉት እነዚህ የጎንዮሽ ጉዳቶች በሞቶቴራፒ ላይ የተመሰረቱ ናቸው ፣ እንዲሁም መድኃኒቱ በፒዮጊሊታዞን እንዲሁም በሰልፈኑሎሬ ነበር ፡፡
በተጨማሪም ፣ ዓይነት 2 የስኳር ህመምተኞች ህመምተኞች መጥፎ ምላሽ ከ 2 በመቶ በታች በሆነ የቦታ-ቁጥጥር ካናሎሎሎዚን ሙከራዎች የዳበሩትን ያጠቃልላል ፡፡ እየተናገርን ያለነው በደም ውስጥ ያለው የደም ቅነሳ መቀነስ ፣ እንዲሁም በቆዳ ላይ ሽፍታ እና ሽፍታ ነው። ልብ ሊባል የሚገባው ነገር ቢኖር የስኳር ህመም ማስታገሻ በሽታ በራሱ ውስጥ የቆዳ መገለጫዎች ያልተለመዱ አለመሆናቸው ነው ፡፡
የመድኃኒት ከመጠን በላይ የመጠጣት ዋና ዋና ምልክቶች
በሕክምና ልምምድ ውስጥ እስከዛሬ ድረስ ካናሎሎላይን ከመጠን በላይ የመጠጣት ጉዳዮች ገና አልተመዘገቡም ፡፡ በጤነኛ ሰዎች 1600 mg እና በቀን 300 mg (ለ 12 ሳምንታት) የደረሱ እነዚያ ነጠላ-መመዘኛዎች በመደበኛነት ይታገሳሉ ፡፡
የመድኃኒቱ ከመጠን በላይ የመጠጡ እውነታ ከተከሰተ የችግሩ ዋጋ መደበኛ የድጋፍ እርምጃዎች አፈፃፀም ነው።
ከመጠን በላይ መጠጣትን ለማከም የሚረዳበት ዘዴ የአሁኑን ሁኔታ ከግምት በማስገባት የነቃው ንጥረ ነገር ቀሪዎችን ከሕመምተኛው የምግብ መፈጨት ፣ እንዲሁም ቀጣይነት ያለው ክሊኒክ ቁጥጥር እና ሕክምና አፈፃፀም ነው።
ካንጋሊሎሊን በ 4 ሰዓት የጥርስ ምርመራ ወቅት ሊወገድ አይችልም ፡፡ ከዚህ አንፃር ፣ ንጥረ ነገሩ በታይታተል ዳያሲስስ ይወገዳል ለማለት ምንም ምክንያት የለም ፡፡
መድኃኒቱን Invokana ለመጠቀም አጠቃላይ መግለጫ እና መመሪያዎች
ይህ hypoglycemic መድኃኒ በተሟላ መንገድ ለአፍ አስተዳደር የታሰበውን ቢጫ ጄል shellል በተሸፈኑ ጥቅጥቅ ያሉ ጽላቶች መልክ ይገኛል። ታካሚዎች የኢንሱሊን መድኃኒት እንደ ገለልተኛ የሕክምና ወኪል ወይም ከኤንሱሊን አስተዳደር ጋር በመተባበር እንደ ውስብስብ ሕክምና አካል አድርገው ሊጠቀሙበት ይችላሉ ፡፡
የ Invocan ገባሪ አካል በደም ውስጥ ያለው የግሉኮስ መጠን ለመሰብሰብ ሀላፊነት ያለው canagliflozin hemihydrate ነው። ለታካሚው ዓላማ ለ 2 ዓይነት የስኳር በሽታ ተገቢ ነው ፡፡ ነገር ግን ከዚህ ዓይነቱ የዚህ በሽታ የመጀመሪያ በሽታ ጋር ቀጠሮውን በጥብቅ ይከለክላል ፡፡ በኢንcanንከን ኬሚካዊ ቀመር ውስጥ ያሉ የደመቁ ንጥረ ነገሮች በስርዓት ዝውውር ውስጥ ገብተው በጉበት ውስጥ ተበታትነው በኩላሊቶቹ በሽንት ውስጥ ይወገዳሉ ፡፡
Invokana በእርግዝና እና ጡት በማጥባት ወቅት ሴቶች እንዲጠቀሙ አይመከሩም ፡፡ የህክምና ገደቦች በሚከተለው ክሊኒካዊ አቀራረብ ላይም ይተገበራሉ-
- ንቁ ንጥረ ነገሮችን አለመቆጣጠር ፣
- የስኳር በሽታ ካቶማክሶሲስ ፣
- የዕድሜ ገደቦችን እስከ 18 ዓመት ድረስ ፣
- የተወሳሰበ የኩላሊት አለመሳካት ፣
- የልብ ድካም
- ከባድ የጉበት አለመሳካት።
በተናጥል እርጉዝ የሆኑትን ህመምተኞች እና እናትን እናቶች በተመለከተ ገደቦችን ማጉላት ተገቢ ነው ፡፡ የእነዚህ የታካሚ ቡድኖች ቡድን የመድኃኒት ምርቶች ክሊኒካዊ ጥናቶች አልተካሄዱም ፣ ስለሆነም ሐኪሞች ይህንን ሹመት ያለማወቅ ብቻ ያውቃሉ ፡፡ ህክምናው አስፈላጊ ከሆነ በ Invokan መመሪያ መሠረት ምንም ዓይነት ክልከላ አይከለከልም ፣ በሕክምናው ወቅት ወይም ፕሮፊለር ኮርሱ በሚሰጥበት ጊዜ ህመምተኛው በጥንቃቄ ክትትል ሊደረግበት ይገባል ፡፡ ለፅንሱ የሚሰጠው ጥቅም ወደ ማህጸን ውስጥ የመያዝ ዕድሉ ከሚፈጠረው አደጋ ከፍ ያለ መሆን አለበት - በዚህ ጊዜ ብቻ ቀጠሮው ውጤታማ ነው።
መድሃኒቱ በሰው አካል ውስጥ ያለማቋረጥ ያስተካክላል ፣ ነገር ግን ወግ አጥባቂ ሕክምና መጀመሪያ ላይ የጎንዮሽ ጉዳቶችን ያስከትላል ፡፡ ብዙውን ጊዜ ይህ በአሰቃቂ ሁኔታ ሽፍታ እና በቆዳ ላይ ከባድ ማሳከክ ፣ የቆዳ መረበሽ እና የማቅለሽለሽ ስሜት ስሜት ነው። በዚህ ሁኔታ የ Invocan የቃል አስተዳደር መቋረጥ አለበት ፣ ከአንድ ልዩ ባለሙያተኛ ጋር ፣ አናሎግ ይምረጡ ፣ የሕክምና ወኪሉን ይለውጡ ፡፡ ከልክ በላይ የመጠጣት ጉዳዮች ለታካሚው አደገኛ ናቸው ፣ ምክንያቱም ወዲያውኑ የሕመም ምልክት ሕክምና ያስፈልጋቸዋል ፡፡
የትግበራ ዘዴ ፣ ዕለታዊ መድሃኒት Invokana
የመድኃኒት ዕለታዊ መጠን Invokana በቀን አንድ ጊዜ የሚታየው ከ 100 mg ወይም 300 mg / ካናግሎሎዚን ሂሞhydrate ነው። ከ 18 ዓመት በላይ ለሆኑ ህመምተኞች የአፍ አስተዳደር ከቁርስ በፊት ይገለጻል - በባዶ ሆድ ላይ ብቻ። የኢንፍሉዌንዛ በሽታ የመያዝ እድልን ለማስቀረት እና በከፍተኛ ሁኔታ ለመቀነስ የዕለት ተዕለት መጠኖች በተናጥል ማስተካከል አለባቸው ፡፡
በሽተኛው አንድ የተወሰነ መጠን መውሰድ ቢረሳው ፣ ከዚያ ማለፊያው የመጀመሪያ ትውስታ ላይ ክኒን መጠጣት ያስፈልጋል ፡፡ በሁለተኛው ቀን ላይ አንድ የመድኃኒት መጠን ስለ መዝለል ያለው ግንዛቤ ቢመጣ ፣ ሁለት እጥፍ መድሃኒት በአፍ መውሰድ መውሰድ በጥብቅ contraindicated ነው። መድሃኒቱ ከ 75 ዓመት በላይ ለሆኑ ህጻናት ፣ ለጎረምሶች ወይም ለጡረተኞች የታዘዘ ከሆነ ዕለታዊውን መጠን ወደ 100 mg መቀነስ አስፈላጊ ነው ፡፡
መድኃኒቱ በደም ኬሚካላዊ ስብጥር ላይ ቀጥተኛ ተጽዕኖ ያሳድራል ፣ የታዘዙትን የየዕለቱን መደበኛ ደረጃዎች በስርዓት ለመገመት አይቻልም ፡፡ ይህ ካልሆነ ግን በሽተኛው ሰው ሠራሽ ትውከት ፣ አስማተኞች ተጨማሪ መጠጣት ፣ የበሽታ ምልክቶች በጥብቅ ለሕክምና ምክንያቶች የጨጓራ ቁስለት እንደሚኖር ይጠብቃል።
የአደገኛ መድኃኒቶች አናሎግስ
የተጠቀሰው መድሃኒት ለሁሉም ህመምተኞች ተስማሚ አይደለም ፣ እና በመመሪያው ውስጥ የተመለከቱት የጎንዮሽ ጉዳቶች ዝርዝር በድጋሚ እንደዚህ ያለ ቀጠሮ የመያዝ አደጋን በመደበኛ የህክምና ምክሮች ጥሰት ያረጋግጣል ፡፡ የሚከተሉት መድኃኒቶች ራሳቸውን በደንብ ካረጋገጡባቸው መካከል አናሎግ ለመግዛት አስፈላጊ ነው
ስለ መድሃኒት Invokana ግምገማዎች
የተጠቀሰው መድሃኒት በ 2 ዓይነት የስኳር ህመም ለሚሰቃዩ በሽተኞች ዘንድ ታዋቂ ነው ፡፡ በአስደንጋጭ ምጣኔዎች መደናገጥን በማስታወስ ሁሉም ሰው በሕክምና መድረኮች ላይ ይጽፋል ፡፡ የመድኃኒት ዋጋ ከፍተኛ ነው ወደ 1,500 ሩብልስ ነው ፣ እንደ መግዛቱ ከተማ እና የመድኃኒት ደረጃው ላይ የተመሠረተ። ሆኖም እንዲህ ዓይነቱን ግኝት ያደረጉት ሰዎች በተወሰደው እርምጃ ረክተዋል ፣ ምክንያቱም የደም ስኳር ለአንድ ወር ያህል ጸና ፡፡
የስኳር ህመምተኞች ህመምተኞች በበኩላቸው የ Invokan የህክምና ምርት የተሟላ ማገገምን እንደማያረጋግጥ ቢገልጽም ፣ በ ‹የስኳር ህመም› አጠቃላይ ሁኔታ ላይ መሻሻል የሚታዩ ናቸው ፡፡ በርካታ ደስ የማይል ምልክቶች ይጠፋሉ ፣ ለምሳሌ ፣ ደረቅ mucous ሽፋን እና የማያቋርጥ የጥምቀት ስሜት ፣ እና ህመምተኛው እንደገና ራሱን እንደ ሙሉ ሰው ይሰማዋል። ብዙ የስኳር በሽታ ህመምተኞች የቆዳ ማሳከክ ሲያልፍ እና ውስጣዊ የመረበሽ ስሜት ሲጠፋ ጉዳዮችን ይገልፃሉ ፡፡
ስለ Invokana አሉታዊ ማስታወሻዎች በብላታቸው ተገኝተዋል ፣ እናም በሕክምና መድረኮች ውስጥ ባለው ይዘት ውስጥ የዚህ መድሃኒት ከፍተኛ ዋጋን ያንፀባርቃሉ ፣ በከተማው በሁሉም ፋርማሲዎች ውስጥ የለም ፡፡ በአጠቃላይ ፣ መድሃኒቱ ጥሩ ነው ፣ ምክንያቱም ሥር የሰደደ የስኳር በሽታ የስኳር በሽታን ለመቆጣጠር ይረዳል ፣ በጣም የማይፈለጉትን አስከፊ ክስተቶች ፣ ችግሮች እና አደገኛ የስኳር ህመም ኮማዎችን ያስወግዳል ፡፡
-
በልጅ ውስጥ የደም ስኳር መቀነስ: ከፍ ለማድረግ ምክንያቶች
በልጆች ምልክቶች እና ህክምናው ውስጥ ዝቅተኛ የስኳር የስኳር መጠን ልጆች የደም የደም ስኳር ዝቅ ማድረጋቸው ይከሰታል ፡፡ ለጤና ምን ያህል አደገኛ ነው? ይህንን ጉዳይ እንይ ፡፡ ... -
-
-
